生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章 联系客服

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A.青霉素 B.链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E.乙醇

4.药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素

A.肾小球过滤 B.肾小管分泌 C.肾小管重吸收 D.尿量 E.尿液酸碱性

5.酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利 A.水杨酸 B.葡萄糖 C.四环素 D.庆大霉素 E.麻黄碱

6.盐类(主要是氯化物)可从哪一途径排泄 A.乳汁 B.唾液 C.肺 D.汗腺 E.胆汁

7.分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项 A.肾小球过滤 B.胆汁排泄 C.重吸收 D.肾小管分泌 E.尿排泄过度

8.下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制

A.肾小球过滤 B.胆汁排泄 C.肾小管分泌 D.肾小管重吸收 E.药物从血液透析 9.肠肝循环发生在哪一排泄中

A.肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄 D.肺部排泄 E.汗腺排泄

10.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄 A.乙醚 B.青霉素 C.磺胺嘧啶 D.二甲双胍 巳.对乙酰氨基酚 四、问答题

1.影响肾小球滤过的因素有哪些?

2.静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水,尿量会发生什么样的变化?变化的 原因是什么?

3.大量出汗或大量失血,尿量会发生什么变化?变化的原因是什么? 【习题答案】 一、名词解释

1.肾清除率:肾清除率代表在一定时间内(通常以每分钟为单位)肾能使多少积 (通常以毫升为单位)的血浆中该药物清除的能力,如肾对某药物清除能力强时表示有 较交多血浆中的该药物被清除掉。

2.肾小球滤过率:单位时间内(每分钟)两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率。 3.双峰现象:某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰,该现象称为双峰 观象。

4.肠肝循环:在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返肝门静脉血的现象。 二、填空题

1.肾,原形药物

2.相对分子质量,所带的电荷

3.滤过膜,有效滤过压,肾小球滤过率

4.肾近曲小管,主动重吸收,被动重吸收,选择性的重吸收,有限度的重吸收 5.肾近曲小管

6. 125

7.脂溶性,pKa,尿量,尿的pH

8.肾小球滤过,肾小管分泌,肾小管重吸收 9. 500

10.分子量较小,沸点较低 三、单项选择题

1.D 2.A 3.C 4.C 5.A 6.D 7.B 8.A 9.B 10.A 四、问答题

1.主要有如下三个因素:

(1)肾小球滤过膜的通透性和面积:当通透性改变或面积减少时,可使滤过聋 尿液的成分改变和尿量减少。

(2)肾小球有效滤过压改变:当肾小球毛细血管血压显著降低(如大失血)或囊压升高(如输尿管结石等)时,可使有效滤过压降低,滤过率下降,尿量减少。如果血 渗透压降低(血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水),则有效滤过压升高,滤过率增多。

(3)肾血流量:肾血流量大时,滤过率高;反之,滤过率低。

2.均会引起尿量增多。主要原因是血浆蛋白被稀释,血浆蛋白浓度降低、血浆胶体渗透压下降,从而使肾小球有效滤过压升高,肾小球滤过率升高,最后导致尿量增加。

3.大量出汗或大量失血,都会引起尿量减少。主要原因如下:

(1)大量出汗时,水的丢失多于电解质的丢失,血浆晶体渗透压升高,渗透压感受器兴奋,使下丘脑视上核、室旁核神经元合成抗利尿激素增多,神经垂体释放抗利尿激素增多,远曲小管和集合管对水通透性增加,水的重吸收增加,尿量减少。 (2)循环血量减少时,对容量感受器(位于大静脉和左心房)的刺激减弱,感受器沿迷走神经传人冲动减少,对视上核、室旁核的抑制减弱,使神经垂体释放抗利尿激素增加,远曲小管和集合管对水的通透性增加,水的重吸收增加,尿量减少。 (张据)

第七章药物动力学概述 93 【习题】

一、名词解释

1.药物动力学;2.隔室模型;3.单室模型;4.外周室 一、单项选择题

1.最常用的药物动力学模型是 A.隔室模型

B.药动一药效结合模型 C.非线性药物动力学模型 D.统计矩模型

E.生理药物动力学模型

2.药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律 A.药物排泄随时间的变化

B.药物药效随时间的变化 C.药物毒性随时间的变化 D.体内药量随时间的变化

E.药物体内分布随时间的变化

3.关于药物动力学的叙述,错误的是

A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用

B.药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用 C.药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时 间的变化

D.药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学

E.药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的 路要走

4.反映药物转运速率快慢的参数是 A.肾小球滤过率 B.肾清除率 C.速率常数 D.分布容积 E.药时曲线下面积

5.关于药物生物半衰期的叙述,正确的是

A.具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关 B.代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短 C.药物的生物半衰期与给药途径有关 D.药物的生物半衰期与释药速率有关

E.药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关

6.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是 A.给药剂量 B.尿药浓度 C.血药浓度

D.唾液中药物浓度 E.粪便中药物浓度

7.关于表观分布容积的叙述,正确的有 A.表观分布容积最大不能超过总体液 B.无生理学意义

C.表观分布容积是指体内药物的真实容积

D.可用来评价药物的靶向分布 E.表观分布容积一般小于血液体积

8.某药物的组织结合率很高,因此该药物 A.半衰期长 B.半衰期短

C.表观分布容积小 D.表观分布容积大 E.吸收速率常数大

9.某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后 A.t1/2增加,生物利用度也增加 B.t1/2减少.生物利用度也减少 C.t1/2不变,生物利用度减少

D.t1/2不变,生物利用度增加 E.t1/2和生物利用度均无变化

10.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是 A.分布速度常数 B.半衰期 C.肝清除率 D.表观分布容积 E.吸收速率常数 三、问答题

1.试述药物动力学在药剂学研究中的作用。

2.表观分布容积是否具有直接的生理意义?为什么? 【习题答案】 一、名词解释

1.药物动力学,是应用动力学原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径(如静脉注射、静脉滴注、口服等)给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程(即ADME过程)量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度(数量)与时间之间的关系。

2.隔室模型,亦称房室模型,是经典的药物动力学模型。将整个机体(人或其他动物)按动力学特性划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的一种足以反映药物动力学特征的模型,称为隔室模型。隔室的划分不是随意的,它是由具有相近药物转运速率的器官、组织组合而成,同一隔室内各部分的药物处于动态平衡。 3.单室模型,又称一室模型,是指药物在体内迅速达到动态平衡,即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似,将整个机体视为一个隔室的药动学。单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻的药物浓度都一样,但要求机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。

4.外周室,又称外室、同边室。在经典药动学双室模型和多室模型中,按照速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的独立隔室,即中央室和外周室。中央室由一些血流比较丰富、膜通透性较好、药物易于灌注的组织组成。外周室由一些血流不太丰富、药物转运速度较慢的器官和组织(如脂肪、肌肉等)组成,这些器官和组织中的药物与血液中的药物需经过一段时间方能达到动态平衡。外周室与中央室的划分具有相对性模糊性。 二、单项选择题

1.A 2.D 3.E 4.C 5.B 6.C 7.B 8.D 9.D 10.D 三、问答题

1.药物动力学对于指导制剂的研究与质量评价具有重大作用。通过实验求出药物 新制剂给药后的药动学参数,把握新制剂给药后药物在体内量变过程的规律性从

而指导新制剂的处方工艺设计;根据受体部位药物效应的定量要求,或对血药浓度曲线特征的要求,反过来计算出制剂中所需的药物释放规律,为缓释、控释、速释、靶向、择时等各种药物传输系统的研究提供理论依据;研究药物及其制剂在体外的物理动力学特征(如溶出度、释放度等)与体内的药动学特征之间的关系,寻找比较便捷的体外方法来合理地反映药物及其制剂的体内质量;研究药物制剂的药时曲线是否具有控、缓释特征,速释特征或择时释放特征,药物分布是否具有靶向特征,以及生物利用度等体内质量指标的测定原理与计算方法,从而给出药剂内在质量较为客观的评价指标。