发布时间 : 星期六 文章药物化学各章练习题更新完毕开始阅读1a6317e3e009581b6bd9eb2b
4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
A.Glycopyrronium Bromide B.Orphenadrine C.Propantheline Bromide D.Benactyzine E. Pirenzepine
5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱
A． B． C．
D． E．
6．下列与Adrenaline不符的叙述是
A. 可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 7．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 8．下列何者具有明显中枢镇静作用
A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine 9．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为
A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－ 10．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是
A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 E. 酰胺键比酯键不易水解
二、配比选择题
（１) A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵 B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵 C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚 D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基- E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
1. Adrenaline 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bromide 4. Procaine Hydrochloride 5. Neostigmine Bromide
（2） A．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l，2-苯二酚盐酸盐 B．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 C．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 D．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚 E．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐
1．盐酸麻黄碱 2．盐酸普萘洛尔 3．盐酸异丙肾上腺素 4．盐酸可乐定 5．肾上腺素 4) A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最 后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析 出固体
D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate
4. Procaine Hydrochloride 5. Atropine 5) A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛
D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血 E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
1. d-Tubocurarine Chloride 2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol 4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate 三、比较选择题
1) A. Pilocarpine B. Tacrine C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 2. M胆碱受体拮抗剂 3. 拟胆碱药物 4. 含内酯结构 5. 含三环结构 2) A. Scopolamine B. Anisodamine C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 中枢镇静剂 2. 茄科生物碱类 3. 含三元氧环结构 4. 其莨菪烷6位有羟基 5. 拟胆碱药物 3) A. Dobutamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 拟肾上腺素药物 2. 选择性β1受体激动剂 3. 选择性β2受体激动剂 4. 具有苯乙醇胺结构骨架 5. 含叔丁基结构
4) A. Tripelennamine B. Ketotifen C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂 3. 三环类组胺H1受体拮抗剂 4. 镇静性抗组胺药 5. 非镇静性抗组胺药
5) A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是
1.酯类局麻药 2.酰胺类局麻药 3.氨基酮类局麻药 4.氨基甲酸酯类局麻药 5.脒类局麻药 四、多项选择题
1．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链 长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用 B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长 C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出 D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆 E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide
3．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
A.R1和R2为相同的环状基团 B.R3多数为OH C.X必须为酯键 D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好 4．Pancuronium Bromide
A. 具有5-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代 C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E. 具有雄性激素活性 5．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A.饱和水溶液呈弱碱性 B.易氧化变质 C.受到MAO和COMT的代谢 D.易水解 E.易发生消旋化 6．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架 B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 7．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B.未及进入中枢已被代谢 C.难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 8．下列关于Mizolastine的叙述，正确的有
A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经P450代谢，且代谢物无活性
C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到 明显的心脏毒性
D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性 9．若以下图表示局部麻醉药的通式，则
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2~3为好 D. Y为杂原子可增强活性 E. R1为吸电子取代基时活性下降 10．Procaine具有如下性质
A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性 五、问答题
1．合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
2．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。 3．结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
4．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。
5．经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？ 6．经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
7．从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
第四章 循环系统药物
一、单项选择题
1．非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2．属于钙通道阻滞剂的药物是
A. B.
C. D.
E.
3．Warfarin Sodium在临床上主要用于：
A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4．下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：