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第二章 药物代谢动力学
一、单项选择题
1.大多数药物通过生物膜的转运方式是（ B ）
A．主动转运 B．被动转运 C．易化扩散 D．滤过 E．经离子通道 2.药物经下列过程时何者属主动转运( B )
A．肾小管再吸收 B．肾小管分泌 C．肾小球滤过 D．经血脑屏障 E．胃黏膜吸收 3.药物半衰期主要取决于其( B )
A．剂量 B．消除速率 C．给药途径 D．给药间隔 E．分布容积 4.某药口服后只有少部分进入体内循环，较确切的表述是其：( C ) A．吸收少 B．被消化液破坏多 C．生物利用度低 D．效价低 E．排泄快 5.在酸性尿液中，弱碱性药物( D )
A．解离多，再吸收多，排泄慢 B．解离少．再吸收少，排泄快 C．解离少，再吸收多，排泄慢 D．解离多，再吸收少，排泄快 E．解离多，再吸收少，排泄慢 6.肝清除率小的药物( E )
A．首关消除少 B．口服生物利用度高 C．易受血浆蛋白结合力影响 D．易受肝药酶诱导剂影响 E．以上全对
7.对血浆半衰期（—级动力学）的理解何者不正确( D )
A．是血浆药物浓度下降一半的时间 B．能反映体内药量的消除速度 C．依据其可调节给药间隔时间 D．其长短与原血浆浓度有关 E．一次给药后经4~5个半衰期就基本消除
8.某药经口服连续给药，剂量0.25mg/kg，按t1/2间隔给药，欲立即达到稳态浓度，首剂为( B ) A．0.25mg/kg B．0.50 mg/kg C．0.75 mg/kg D．1.00 mg/kg E．1.50 mg/kg 9.药物与血浆蛋白结合后( D )
A．作用增强 B．代谢加快 C．排泄加速 D．暂时失活 E．转运加快 10.首关消除常发生的给药途径是( A )
A．口服 B．肌注 C．舌下含服 D．静注 E．皮下注射 11.首关消除的特点不含( B )
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A．可发生于口服给药时 B．使药物作用时间延长C．药物进入体循环前在胃肠道灭活 D．药物进入体循环前在肝灭活 E．使进入体循环的实际药量减少 12.相对生物利用度是( C )
A．（口服等量药物后AUC/静注等量药物后AUC）×100％ B．（口服药物剂量/进入体循环的药量）×100％ C．（受试药物AUC/标准药物AUC）×100％ D．（受试药物Cmax/标准药物Cmax ）×100％
E．（口服等量药物后Cmax/静注等量药物后Cmax）×100％ 13.关于“表观分布容积”，错误的描述是 ( B )
A．指药物在体内达动态平衡时，体内药量与血药浓度之比
B．代表药物在体内分布的真正容积 C．只反映药物在体内分布宽窄的程度 D．其单位为L或L/kg E．血浆蛋白结合率高的药物表观分布容积小 14.药物与血浆蛋白结合率高，则( D )
A．药物血浆浓度低 B．药物活性强 C．药物毒性大 D．表观分布容积小 E．表观分布容积大
15.下列哪个不属于药酶抑制剂的有( D )
A．西咪替丁 B．氯霉素 C．异烟肼 D．地塞米松 E．酮康唑 二、多项选择题
1.药物的生物转化( ABC )
A．主要在肝进行 B．第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合
C．代谢与排泄统称为消除 D．使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶解代谢物 E．主要在肾进行
2.有关一级消除动力学正确的是( BCD )
A．药物半衰期并非恒定值 B．药物半衰期与血药浓度高低无关 C．为绝大多数药物消除方式 D．其消除速率与体内药物量成正比 E．其消除速率表示单位时间内消除实际百分率 3.有关药物与血浆蛋白结合的正确描述是( BCD )
A．结合型有药理活性，而游离型无药理活性 B．可影响药物的转运 C．结合是可逆的，具有饱和性 D．结合率低，药物作用强 E．结合率高，药物作用强 4.属于药酶诱导剂的有( ABDE )
A．灰黄霉素 B．苯巴比妥 C．异烟肼 D．苯妥英钠 E．利福平
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5.能够参与药物生物转化的酶有( ABCD )
A．黄嘌呤氧化酶 B．单胺氧化酶 C．肝微粒体酶 D．胆碱酯酶 E．二氢叶酸还原酶 6.影响药物在组织中分布的因素有( ABCE )
A.药物的理化性质 B.药物的血浆蛋白结合率 C.体液的pH值 D.药物的生物利用度 E.机体的生理屏障
7.大多数药物经代谢转化后( AC )
A.极性增加 B.极性减小 C.药理活性减弱或消失D.药理活性增强 E.药理活性基本不变 8.影响P450酶活性的因素有( ABCDE )
A.营养状况 B.种族和遗传因素 C.药物 D.年龄 E.病理因素 9.P450酶系的特性是 ( BCDE )
A.对底物的高度选择性 B.由多种酶组成 C.个体差异性大D.对底物的选择性不高 E.可诱导性
10.肝肠循环的特点是( CDE )
A.使进入体循环的药量减少 B.使药物的作用时间明显缩短C.使药物的作用时间明显延长 D.药时曲线表现出双峰现象 E.药物由胆汁排泄到肠道，在肠道被再吸收形成的循环 三、名词解释
1．酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性。 2．酶抑制剂：是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。
3．肝肠循环：又称为肠肝循环(enterohepatic cycle)。指经胆汁或部分经胆汁排入肠道
的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。 4．恒比消除：在单位时间里,体内药物按恒定的比例衰减。 5．恒量消除：是药物代谢动力学的一个概念，指一种药物消除类型（药物在体内转运或转化\\处理）。
6．受体激动药：胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解。 7．受体拮抗药：没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应，反会妨碍受体激动药的作用。
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第五章
一、单项选择题
1.用于治疗青光眼的药物是( E )
拟胆碱药
A.阿托品 B.肾上腺素 C.东莨菪碱 D.异丙肾上腺素 E.毛果芸香碱 2.毒扁豆碱滴眼有时可引起头痛，是由于( B )
A.瞳孔扩大 B.睫状肌痉挛 C.眼内压降低 D.颅内压升高 E. 瞳孔缩小 3.胆碱酯酶抑制药不用于下列哪种情况( D )
A.青光眼 B.重症肌无力 C.手术后腹气胀 D.房室传导阻滞 E.阵发性室上性心动过速 4.新斯的明禁用于( A )
A.机械性肠梗阻 B.术后腹气胀 C.术后尿潴留 D.阵发性室上性心动过速 E.重症肌无力 5.新斯的明最明显的中毒症状是( D )
A.中枢兴奋 B. 中枢抑制 C. 青光眼加重 D.胆碱能危象 E.排气过多 6.新斯的明治疗重症肌无力时不能与下列哪类药合用（ B ）
A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.头孢菌素类 D.四环素类 E.青霉素类 7.胆碱酯酶抑制药与下列哪类药合用易出现毒性反应( A )
A.酯类局麻药 B.酰胺类局麻药 C.抗癫痫药 D.抗躁狂药 E.镇痛药 8.毛果芸香碱与下列哪个药是一对拮抗剂( C )
A.毒扁豆碱 B.肾上腺素 C. 阿托品 D.异丙肾上腺素 E.心得安 9.治疗重症肌无力应首选( D )
A.毒扁豆碱 B.肾上腺素 C.毛果芸香碱 D. 新斯的明 E.酚妥拉明 10.阿托品类药中毒时可用下列哪个药解救( C )
A.速尿 B. 酚妥拉明 C.毛果芸香碱 D.新斯的明 E. 肾上腺素 二、多项选择题
1.新斯的明用于（ ACE ）
A.重症肌无力 B. 机械性肠梗阻 C.非去极化型肌松药过量时解救 D.支气管哮喘 E.阵发性室上性心动过速 2.新斯的明禁用于（ BD ）
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