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罗红霉素凝胶的制备及质量控制
【摘要】 目的 制备罗红霉素凝胶，建立质量控制方法。方法以卡波姆934为基质制备凝胶，采用紫外分光光度法测定罗红霉素含量，并考察其稳定性。结果 罗红霉素线性范围为15~60 μg/ml(r=0．9996)平均回收率为97．75%，RSD=1．87%(n=3)，凝胶稳定性良好。结论 本处方设计合理，质量控制方法准确可靠，制剂稳定性好。
【关键词】罗红霉素；凝胶剂；制备；质量控制
罗红霉素(roxithormycin，Rox)又名罗希红霉素,由法国罗素优克福公司开发，化学名为9E-［0-(2-甲氧乙氧基)-甲基肟］红霉素。抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质合成。对化脓性链球菌、肺炎双球菌、淋病奈瑟菌、消化链球菌、消化球菌及对红霉素敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌等有较好的抗菌作用，半数抑菌浓度（MIC 50）在0．03~4．00 mg/L范围内,对拟杆菌属和难辨梭状芽孢杆菌的90%抑菌浓度（MIC 90）值较高[1]。对肺炎支原体、衣原体及军团菌等特殊病原体引起的呼吸道感染、咽炎、喉炎、皮肤软组织感染是首选药物。体外抗菌活性与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍[2]。笔者根据临床需要研制了罗红霉素凝胶剂。
1 仪器和试药
UV-1206型紫外分光光度计(日本岛津)，PHS-3C型酸度计(上海雷磁仪器厂)，7312-1型电动搅拌机(北京普析通用仪器有限公司)，PHB-1型便携式酸度计(TriTrust 公司)；罗红霉素(扬子江药业集团有限公司，批号:061006),罗红霉素对照品(河南省药检所提供，批号130351-200503，含量98．7%)，卡波姆934(英国Googrich公司)；其他辅料均为药用规格。
2 处方与制备
2．1 处方 罗红霉素20．0 g，卡波姆10．0 g，丙二醇100 ml，三乙醇胺15．0 g，月桂氮卓酮1．5 g，司盘85 3．0 g，注射用水加至1000 g。
2．2 制备 将罗红霉素溶于注射用水，将卡波姆、丙二醇、月桂氮卓酮、司盘85和注射用水混合均匀，边搅拌边加入三乙醇胺，使成凝胶基质。在搅拌下将盐酸莫西沙星溶液加入基质，混合均匀，加水至全量，搅拌均匀，即得。
3 质量控制
3．1 性状 本品为白色半固体物质。 3．2 鉴别
3．2．1 取本品加适量浓硫酸，缓缓摇匀，即显红棕色。
3．2．2 取本品含量测定项下溶液，在482 nm波长处有最大吸收。
3．2．3 检查 取本品1 g，加注射用水20 ml稀释后测pH值应在5．0~7．0之间。其他检查应符合《中国药典》(2005年版二部附录)“凝胶剂”项下的有关规定。
3．3 含量测定
3．3．1 波长的选择[3]分别取空白基质﹑罗红霉素凝胶及罗红霉素对照品