发布时间 : 星期三 文章糖尿病药物分类及机理(DOC)更新完毕开始阅读229e1d97ab00b52acfc789eb172ded630b1c98f3
(6) 孕妇、哺乳期妇女不用。 (7) 18岁以下小童不宜用。 (8) 有恶性肿瘤者不宜用。 (9) 过度嗜好烟酒者不宜用。 ⑽ 正在用泻药或止泻药者 不宜用。
(11) 服用助消化药的酶制剂,如淀粉酶、胰酶时,不宜用本品。
是否可与其他降糖药联合应用?
α-葡萄糖苷酶抑制剂可与其他效用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,经由过程机制互补起到更佳的降糖效验。α-葡萄糖苷酶抑制剂与磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二酮类药物及各种类型的胰岛素均可合用,但治疗中需根据患者的血糖情况酌情味整合用药物的剂量。与胰岛素联合应用时,可逐步减少胰岛素的用量。
特别提醒:临床上常用的五大类口服降糖药(二甲双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂及格列奈类)均为处方药,糖尿病患者应在临床医师的处方引导下服用,不宜自行择药。
3.非磺脲类促胰岛素分泌剂(NSUR)
格列奈类长短磺脲类的胰岛素促分泌剂,均为2000年后在国内上市的口服降糖药物。效用机理:与胰岛β细胞特异受体结合,提高胰岛细胞膜上ATP的敏感性。钾通道关闭,抑制钾依赖的钙通道开放,使细胞外钙步入细胞内,增进储存的胰岛素分泌,不影响细胞内的胰岛素有生命的物质合成。该类药物可刺激胰岛素分泌,降低Ⅱ型糖尿病患者的糖化血红蛋白(Hb Alc)和餐后血糖(PBG),与二甲双胍、噻唑烷二酮类药联合应用,可以减缓β-细胞负荷,延迟胰岛细胞的
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生存,对伶仃性餐后高血糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相停滞者和饮食不纪律者疗效显著。
二、适应症
⑴饮食控制及运动熬炼不克不及有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
⑵瑞格列奈片可与二甲双胍合用,两者合用对控制血糖有协同效用。
(3)轻中度肝肾功能损害的Ⅱ型糖尿病患者,老年糖尿病患者。
(4)血糖水平FPG>9mmol/L (>160mg/dl)患者的联合治疗。
(5)新诊断的高血糖FPG>9mmol/L (>160mg/dl),未服用过其他降糖药的患者。
(6)二甲双胍不克不及耐受的患者。 3、药物简介
⑴ 瑞格列奈Repaglinide(诺和龙、普瑞丁) 特 点:为苯甲酸衍有生命的物质,具有吸收快,起效快的独特的地方。其刺激胰岛素分泌的机理与磺脲类相仿,可较着提高血浆胰岛素水平,降低糖化血红蛋白水平,该药经由过程关闭依赖ATP的钾通道,促使胰岛细胞内已经合成的胰岛素很快的开释出来,恢复正常餐后胰岛素分泌模式,属餐时血糖调节剂,不会发生两餐间低血糖现象。口服后30分起效,1钟头内达峰值,4-6钟头内被断根。血浆半衰期约为1钟头,快进快出。有效地模拟生理性胰岛素分泌,即可降低空腹血糖(FBG),又可降低餐后血糖,无需餐前半钟头服用。其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。
规 格:0.5mg/片
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剂 量:0.5-4mg,最大剂量16mg/日。应谨慎调整剂量,如需要可每一周或每一两周作调整。
服用方法:服药时间可掌握在餐前0-30分钟内,因口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反映。通常在餐前15分钟里服用本药。
副 作 用:①低血糖:这些反映通常比较轻微,经由过程给予碳水化合物较容易纠正。
②视物感觉异常:已经知血糖水平的改变可导致权时性视物感觉异常,尤其是在治疗起头时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗起头时发生上述的视物感觉异常,但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
③胃肠道:临床试验中有报告发生胃肠道反映,如腹痛、拉稀、恶心、吐逆和粪便干燥。同其他口服降血糖药物相比,这些症状出现的频率和严重程度均无差别。
④肝酶系统:个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和权时性,因酶指标升高而停止治疗的病人极少。
⑤过敏反映:可发生皮肤过敏反映,如发痒、发红、荨皮疹。
注意事项:①尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍慎用。
②不进食服药可致低血糖,与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。
③肝功能不全的患者慎用。
④在发生应激反映时,如发热、外伤、感染或切除缝合,可能会出现显著高血糖。
⑤瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。故75岁以上的患者不宜使用。
⑵那格列奈Nateglinide(唐力、唐瑞)
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特 点:为苯丙氨酸衍有生命的物质,能有效增加第一时相胰岛素分泌,从而降低进食血糖岑岭,但不导致第二时相胰岛素的分泌。因此,低血糖发生机率少,并且有保护胰岛β细胞的效用。血糖依赖型胰岛素促泌效用,在血糖水平较低时,使胰岛素分泌削弱。对β细胞具有“快开快闭”的效用,起效快,效用消失快的独特的地方。服药后起效时间为15分,最大血药浓度为1-2钟头,持续时间为4-6钟头。与二甲双胍或格列酮类药物合用,血糖控制更佳。
规 格:60mg、120mg、180mg三种片剂
剂 量:30-240 mg/日,最大剂量不应超过360 mg/日。根据定期的Hb Alc检测结果调整,Hb Alc服用方法:3餐前1分钟服用,也可于餐前30分钟里服用。
副 作 用:①低血糖:可引起低血糖现象,其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平有关。
②胃肠道反映:腹痛、消化不良、拉稀等。
注意事项:①不适用于对磺脲类降糖药治疗不抱负的Ⅱ型糖尿病病人。
②血糖控制失常,当病人拌有发热、感染、创伤或切除缝合时血糖可以权时性升高。此时应
用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后,可以发生继发失效或药效削弱。
③不克不及与磺酰脲类制剂并用。 (3)米格列奈Mitiglinide
特 点:是餐时血糖调节剂,用药灵活。主要降低餐后血糖,因为血糖可增进米格列奈刺激胰岛素开释,在有葡萄糖存在时,米格列奈增进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50%,故其效用就象是一个“体外胰腺”,只是在需要时供给胰岛素。具有迅速的促胰岛素分泌,起效更快,效用持续
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