发布时间 : 星期日 文章第二章 药物代谢动力学更新完毕开始阅读46ec782efd0a79563c1e72c0
二、多次给药的稳态血浆浓度
多次给药后药物达到稳态浓度的时间仅决定于药物的消除半衰期，一般来说，药物在剂量和给药间隔时间不变时，约经4～5个半衰期可分别达到稳态浓度的94％和97％。提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前达到，而只能改变体内药物总量（即提高稳态浓度水平）或峰浓度（peak concentration，Css.max）与谷浓度（trough concentration, Css.min）之差。
第六节 药物代谢动力学重要参数[TOP]
一、消除半衰期
药物消除半衰期（half life, t1/2）是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。
t1/2?0.693ke。 C0k0。
按一级动力学消除的药物的t1/2计算：
按零级动力学消除的药物的t1/2计算：
t1/2?0.5二、清除率
清除率（c1earance, CL）是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
三、表观分布容积
当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积（apparent volume of distribution, Vd）。
四、生物利用度
经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度（bioavailability）。
第七节 药物剂量的设计和优化[TOP]
一、维持量
在大多数情况下，临床多采用多次间歇给药或是持续滴注，以使稳态血浆药物浓度维持在一个治疗浓度范围。因此，要计算药物维持剂量（maintenance dose）。为了维持选定的稳态浓度或靶浓度，需调整给药速度以使进入体内的药物速度等于体内消除药物的速度。
二、负荷量
因维持量给药通常需要4～5个t1/2才能达到稳态治疗浓度，增加剂量或者缩短给药间隔时间均不能提前达到稳态，只能提高药物浓度，因此如果病人急需达到稳态治疗浓度以迅速控制病情时，可用负荷量（loading dose）给药法。负荷量是首次剂量加大，然后再给予维持剂量，使稳态治疗浓度（即事先为该病人设定的靶浓度）提前产生。