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第二章 三员杂环化合物 Page 29 of 33
一、含氧三元杂环化合物
烟曲霉素（fumagillin）是在环己烷的侧链上含有两个1，2-环氧基团的一种抗生素，其结构式：
黄色针状结晶，熔点194—195℃，[а]25D=26.6 °(C = 1)是从发霉的曲徽烟菌中分离出来的,是一个有强烈作用的抗生素抗原虫菌素，但是同时也有致癌的性质，所以一般不用。 二、 含氮三元杂环化合物
天然存在的,具有生理活性的环乙亚胺衍生物是非常多的,有的是疗效很好的药物.丝裂霉素是有一类含有环乙亚胺结构的新的抗生素,它们是与链霉素丛生的.Hata等从土壤中分离得到了三种丝裂霉素(1956),即丝裂霉素A, 丝裂霉素B, 丝裂霉素C,它们具有类似的基本骨架,性质也比较相近.其主要物理性质如下表所示:
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OR3CH3O
表2-4 丝裂霉素 名称 丝-A 丝-B 丝-C R1 CH3 H CH3 结构 R2 H CH3 H R3 OCH3 OCH3 NH2 状态 紫红色结晶 熔点 溶解性 生理活性 有抗肿瘤作用 抗癌 毒性mg/kg LDsu2 LDsu10 LDsu5 CH2OCONH2OR1NNR2
水和多159-161 种有机溶剂 紫色结晶 182-184 同上 蓝紫色结>360° 同上 晶 相关的同系化合物还有三环乙亚胺醌（Triaziquone），癌抑散，Notably等多种。
ONNOTriaziquone熔点：162.5℃(具有抗肿瘤活性）OCH3OCH2CH2ONO熔点：77-78℃癌抑散
NONOCH2CH2OCH3CH3OCH2CH2NONotably（有抗血癌药效）NCH2CH2OCH3根据环乙亚胺的抗癌作用机理，人们合成了许多含多个环乙亚胺的化合物，其中一类较新的抗癌药物是将环乙亚胺基接到磷酰基化合物上[32]：
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ONPNX
X为NH-R，R可以是各种基团。
它们的一般合成方法为：
O2NH+POCl3(C2H5)3NTHFNPNClHNR1R2(C2H5)3NTHFNR1OPNNR2
NNNNNN
特里塔明（Tretamine）
三嗪的环乙亚胺的衍生物，又称特里塔明（Tretamine），粒状结晶，熔点139度（分解），临床上用做抗白血病药和治疗某些癌症。还可以用做昆虫不育剂，能杀死昆虫的生殖细胞，效果比较好，而且不会污染环境。
近年来，还从自然界发现含氮杂三元环的氨基酸。它们大都具有明显的生理活性，有的还有重要的药物价值，例如氮丝氨酸，6-重氮-5-羰基正亮氨酸等。氮丝氨酸具有明显的抗肿瘤活性。
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参 考 文 献
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