发布时间 : 星期三 文章2016年药物化学章节习题及答案更新完毕开始阅读6601032c0c22590102029df4
2016年药物化学章节习题及答案
A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应
8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的
A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好 E.室温放置会发生分子间的聚合反应 8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄 五、问答题
1天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
2试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。
3.氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？
4试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
5为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
第 九 章 化学治疗药
一、项选择题：
9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C. 斯帕沙星
9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确B. 2位上引入取代基后活性增加 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D. 8位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C. 7位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的
B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C. 药物合成中间体 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B. 磺胺嘧啶 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为
C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine
9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑 9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B. 损伤细菌细胞膜 9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物 D. ONH2NNNNHOOO
9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶 二、配比选择题 [9-21~9-25]
A. 抑制二氢叶酸还原酶 C. 抑制DNA回旋酶
E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶
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B. 抑制二氢叶酸合成酶 D. 抑制蛋白质合成
2016年药物化学章节习题及答案
9-21、磺胺甲噁唑B 9-22、甲氧苄啶A 9-23、利福平E 9-24、链霉素D 9-25、环丙沙星C [9-26~9-30]
A. Chloroquine B. Ciprofloxacin C. Rifampin D. Zidovudine E. Econazole nitrate 9-26、抗病毒药物D 9-27、抗菌药物B 9-28、抗真菌药物E 9-29、抗疟药物A 9-30、抗结核药物C 三、比较选择题 [9-31~9-35]
A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是
9-31、抗菌药物C 9-32、抗病毒药物D 9-33、抑制二氢叶酸还原酶B 9-34、抑制二氢叶酸合成酶A 9-35、能进入血脑屏障A [9-36~9-40]
A. 利福平 B. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是 9-36、半合成抗生素C 9-37、天然抗生素D 9-38、抗结核作用A 9-39、被称为大环内酯类抗生素B 9-40、被称为大环内酰胺类抗生素A [9-41~9-45]
A. 环丙沙星 B. 左氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是
9-41、喹诺酮类抗菌药C 9-42、具有旋光性B 9-43、不具有旋光性A 9-44、作用于DNA回旋酶C 9-45、作用于RNA聚合酶D 四、多项选择题
9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为
A .萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类 9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的
A. 旋转酶
B. 拓扑异构酶IV
9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物 C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B. 光毒性
C. 药物相互反应（与P450）
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2016年药物化学章节习题及答案
、胃肠道反应和心脏毒性 D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）
9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 A. 在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性 C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物 A. Quinine
B. Artemisinin
ONNNOONH2O9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
C. E. ONH2NNNNHOOOHNH2N
六、问答题：
1喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？
2、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
3、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？ 4、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献
5、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法 6、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度
7、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
第 十 章 利尿药及合成降血糖药物
一、单项选择题
10-1、?-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
E. 抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C. 可抑制?-葡萄糖苷酶 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B. Nateglinide 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C. 可促进胰岛素分泌 10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯
10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名： A. Acetazolamide 10-8．分子中含有?、?-不饱和酮结构的利尿药是： E. 依他尼酸
10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C. 尿路感染
10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有
结构 B. 3位氧代
二、配比选择题
[10-16－10-20]
A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
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2016年药物化学章节习题及答案
B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生
10-16、Tolbutamide B 10-17. Furosemide C 10-18. Spironolactone E 10-19. Hydrochlorothiazide D 10-20. Metformin hydrochloride A 三、比较选择题：
[10-26－10-30]
A. Tolbutamide B. Glibenclamide C. 两者均是 D. 两者均不是
10-26、?-葡萄糖苷酶抑制剂 E
10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药D 10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药B
10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化B 10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化A
[10-31－10-35]
A. Rosiglitazone B. Miglitol C. 两者均是 D. 两者均不是 10-31、?-葡萄糖苷酶抑制剂D
10-32、磺酰脲类口服降糖药A
10-33、胰岛素增敏剂B 10-34、化学结构为糖衍生物A 10-35、餐时血糖调节剂B [10-36－10-40]
A. 氢氯噻嗪 B. 螺内酯
C. 两者均是 D. 两者均不是
OSONHONH10-36. 为口服利尿药B 10-37.结构为下图的是D
10-38. 分子中有硫酯结构A 10-39. 具有排钾的副作用,久用应补充KClB 10-40. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管D 四、多项选择题
10-41、符合tolbutamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定 D. 分子中对位甲基易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药 10-42、符合glibenclamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药 D. 为长效磺酰脲类口服降糖药 10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是
B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液
呈红色
C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药
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