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2000 年后杀虫杀螨剂研发进展综述
倪珏萍（江苏南方农药研究中心）
本世纪以来，农药产业发展平稳，为农业丰产丰收作出了卓越贡献。2000 年以来，杀虫剂及杀螨剂得到了快速发展，杀虫剂的创制得到了空前的重视。据不完全统计，2000 年后商业化杀虫杀螨剂品种有15 个类37 个化合物，分别简述如下。 一、新烟碱类5个 1．啶虫咪，acetamiprid
又名吡虫清，氯代吡啶类。由日本曹达公司研发。啶虫咪不仅内吸性强、杀虫谱广、活性高，而且作用速度快、持效期长。既能防治地下害虫，又能防治地上害虫。适宜作物及对作物的安全性：大多数作物特别是蔬菜(甘蓝、白菜、萝卜、黄瓜、西瓜、茄子、辣椒、草莓等)、果树(苹果、柑橘、梨、桃、葡萄等)、茶、马铃薯、烟草等，推荐剂量下对作物安全、无药害，对蜜蜂等影响小。防治对象：蚜虫、叶蝉、粉虱、蚧等。 2．噻虫啉， thiacloprid
氯代噻唑类，由BAYER开发。是一种新的对刺吸口器害虫有高效的广谱杀虫剂。对梨果类水果、棉花、蔬菜和马铃薯上的重要害虫有优异的防效。除对蚜虫和粉虱有效外，它对各种甲虫(如马铃薯甲虫、稻象甲) 和鳞翅目害虫如苹果树上的潜叶蛾和苹果蠹蛾也有效，并且对相应的所有作物都适用。根据作物、害虫及施用方式不同，其用量为48~180g ai /hm2。噻虫啉具有内吸性并有急性接触毒性及胃毒作用。噻虫啉的土壤半衰期短，对鸟类、鱼和多种有益节肢动物安全。它对蜜蜂很安全，在作物花期也可以使用。由于其较低的哺乳动物毒性，噻虫啉对操作者和消费者安全。 3．噻虫嗪，thiamethoxam
氯代噻唑类，由瑞士诺华公司开发。能有效防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目等害虫，尤其是对同翅目害虫有很高的活性。适宜作物为稻类作物、甜菜、油菜、马铃薯、棉花、菜豆、果树、花生、向日葵、大豆、烟草和柑桔等。可有效防治各种蚜虫、叶蝉、飞虱类、粉虱、金龟子幼虫、马铃薯甲虫、跳甲、线虫、地面甲虫、潜叶蛾等害虫及对多种类型化学农药产生抗性的害虫。既可用于茎叶处理、种子处理，也可进行土壤处理。在推荐剂量下，对作物安全，无药害。该药不仅具有触杀、胃毒、内吸活性，而且比吡虫啉具有更高的活性、更好的安全性、更广的杀虫谱、更快的作用速度、更长的持效期，是取代那些对哺乳动物毒性高、有残留和环境问题的有机磷、氨基甲酸酯类、有机氯类杀虫剂的较好品种。该品种已在世界
近30 个国家20 多种作物上进行开发应用，在竞争激烈的农药市场上，显示出很大的优势。 4．噻虫胺，clothianidin
氯代噻唑类，由武田公司与BAYER公司共同开发。具有内吸活性。主要用于蔬菜、水田、棉花等，可茎叶处理、水田施用、土壤处理和种子处理。茎时处理或水田施用使用剂量为50~100g/ha，土壤处理剂量为150g/ha，种子处理剂量为200~400g/100kg种子。 5．呋虫胺，dinotefuran
四氢呋喃类，由日本三井化学公司开发。杀虫谱广，具有内吸活性。烟碱类化合物比较分析：各化合物的作用方式虽有共性，但在烟碱乙酰胆碱受体的具体结合位点上不尽相同。因此，噻虫嗪与吡虫啉之间无交互抗性，这也是该类杀虫剂的优点之一。此外，由于化合物本身结构导致理化性质不同，到达昆虫受体的量不同，与受体结合的量不同。药剂之间的活性比较有待测试，各药剂的应用特点也有待开发和定位。
二、拟除虫菊酯类5个
6．四氟甲醚菊酯 7．甲氧苄氟菊酯 8．联苯肼酯 9．倍速菊酯 10．硫肟醚 6．四氟甲醚菊酯，Dimefluthrin
卫生用菊酯类杀虫剂。 7．甲氧苄氟菊酯，Metofluthrin
卫生用菊酯类杀虫剂，住友公司开发。对淡色库蚊的药效比目前使用的产品高40 倍。该化合物具有优异的蒸发作用。 8．联苯肼酯，Bifenazate
新肼酯类化合物，1990年由尤利来路化学工业公司发现，1999年开始商品化。它是一个专用杀螨剂，主要防治活动期叶螨，但对一些其它螨类，尤其对二斑叶螨具有杀卵作用。实验室研究表明，联苯肼酯对捕食性益螨没有负面影响；对哺乳动物毒性低（LD50 为5 000mg/kg）；在环境中持效期短（DT50<1d）。尤利来路公司在其技术资料中提出，联苯肼酯是一种γ-氨基丁酸（GABA）拮抗剂，但进一步的研究结果目前尚未见报道。 9．倍速菊酯
卫生用菊酯类杀虫剂，由扬农股份创制。 10．硫肟醚
又名硫肟醚菊酯, 由湖南化工研究院（国家南方农药创制中心湖南基地）创制。1999年9月10日在中国申请了发明专利，2000年2月又在欧洲、日本、韩国、巴西等多个国
家申请了发明专利。2004 年5 月该产品获农业部农药临时登记证。室内与田间药效试验及毒性试验结果表明：该品种具有杀虫效果显著、杀虫谱广、作用迅速、毒性低、对作物安全和环境相容性好等特点，能有效防治菜青虫、茶毛虫、茶尺蠖、茶小绿叶蝉等多种害虫。
三、有机磷类2个
11．硝虫硫磷 12．氯胺磷 11．硝虫硫磷
四川化工研究院创制。化合物中等毒。杀虫广谱，对多种刺吸式口器害虫害螨及蚧壳虫等有防效。具有触杀、胃毒作用，对植物具有渗透性。制剂为30ì。防治柑桔矢尖蚧有较好防效，用药浓度600~800倍。 12．氯胺磷
由浙江乐斯化学有限公司与武汉工程大学联合研制开发。对稻纵卷叶螟、螟虫、稻飞虱、 叶蝉、蓟马、棉铃虫等有效。化合物稳定性及代谢产物的研究还在继续。四、酰胺类（邻甲酰氨基苯甲酰胺类2个，吡啶酰胺类1个）
四、酰胺类（邻甲酰氨基苯甲酰胺类2个，吡啶酰胺类1个）
13．氟虫酰胺 14．氯虫酰胺 15．氟啶虫酰胺 13．氟虫酰胺，flubendiamide
由德国拜耳公司与日本农药株式会社共同开发。具有独特的作用方式，高效广谱，残效期长，毒性低，用于防治鳞翅目害虫，是一种Ryanodine（鱼尼丁类）受体，即类似于位于细胞内肌质网膜上的钙释放通道的调节剂。取代苯二甲酰胺类化合物作为农药，已引起全世界的广泛重视。20% 水分散粒剂可防治小菜蛾、斜纹夜蛾、菜螟，还可防治苹果害虫，其用量为50 g ai/hm2，也可防治棉花、烟草和其他作物上的棉铃虫以及水稻二化螟等害虫。 14．氯虫酰胺，Chlorantraniliprole
新型结构（双酰胺/吡唑类）的广谱杀虫剂，由Dupont公司发现并开发。该杀虫剂的最大特点是其新颖的作用方式，其只作用于存在于昆虫体内的鱼尼丁受体（RyR），这种受体与哺乳动物体内的鱼尼丁受体存在结构上的差异，如人体中存在的是RyR的三种亚型，即RyR1，RyR2和RyR3。因此该杀虫剂对哺乳动物的毒性很低。 15．氟啶虫酰胺，flonicamid
新型吡啶酰胺类内吸性杀虫剂，由日本石原产业公司和Belchim公司开发的。在田间推
荐剂量下（50~100g ai/ hm2）对蚜虫的幼虫和成虫均有效，同时可兼治温室粉虱、茶黄蓟马、茶绿叶蝉和褐飞虱。主要用于防治各类蚜虫，与目前所有蚜虫防治剂无交互抗性。
五、季酮酸类3个
季酮酸类（tetronicacid）杀虫杀螨剂是拜耳公司在筛选除草剂的基础上发现的一类新型杀虫杀螨剂，目前有3个品种螺螨酯（spirodiclofen）、螺虫酯（spiromesifen）和螺虫乙酯（spirotetramat），均具有很好的杀虫和杀螨活性，使用剂量为50~200 g ai/hm2。 16．螺螨酯 17．螺虫酯 18．螺虫乙酯 16．螺螨酯，Spirodiclofen
季酮酸衍生物，由拜耳作物科学公司开发，2002 年商品化。螺螨酯对植食性螨类所有生长阶段皆有效，对益虫无不良影响，但对捕食性螨有轻度伤害作用。该化合物对哺乳动物毒性低（LD50为2 500 mg/kg），在环境中持效期短（DT50为0.5~5.5d）。在生化机制方面，季酮螨酯与其它杀螨剂不同，其作用机制为阻止乙酰辅酶A 羧化酶的作用，这种酶在螨的生长过程中帮助合成重要的脂肪酸。 17．螺虫酯，spiromesifen
又名螺甲螨酯，由拜耳开发的季酮酸类杀虫杀螨剂。主要用于棉花、蔬菜和观赏植物防治粉虱和叶螨，使用剂量为100~150 g a.i./hm2，剂型主要为240g/L 悬浮剂。化合物的特殊性能在于它对粉虱类和螨类的卵和成虫都有效，尤其对温室粉虱和棉红蜘蛛。以100~150 g/hm2的剂量用于棉花、蔬菜和观赏植物上，可保持很长的持效期；在草莓、苹果等果类作物及玉米等作物上也显示出良好的应用前景。值得注意的是，它对粉虱若虫和若螨特别有效，对粉虱卵也有极高的杀伤力，还可降低卵的孵化率，对其成虫除有很高防除效果外，还可降低其产卵率。如果将它同吡虫啉混配可弥补其早期防治的不足，同噻虫啉复配又可解决其后期防治的欠缺。在应用上，它确是一个“宽容度”很高的品种，新结构带入新性能。 18．螺虫乙酯，spirotetramat
螺虫乙酯是拜耳公司继螺螨酯和螺虫酯后研制的的第三个季酮酸类杀虫剂，它主要用于防治吸吮性害虫，目前正在开发中。初步认为可能是干扰昆虫和螨体内脂类的合成。
六、吡唑类与恶唑类5个
19．乙硫虫腈 20．pyrafluprole 21．Pyriprole 22．丁烯氟虫腈 23．乙螨唑 19．乙虫清，ethiprole
吡唑类，由拜耳公司。是继氟虫腈后开发的另一个吡唑类化合物，