发布时间 : 星期三 文章磺丁基β-环糊精研究综述更新完毕开始阅读743c28c933687e21ae45a907
[注：见表6中近似的相对迁移时间磺丁基醚-β-环糊精钠峰I–X（磺丁基醚-β-环糊精钠峰I，II，III，……，X，含有β-环糊精分子与1，2，3，……，10磺丁基取代的（S），分别）。相对迁移时间仅供参考帮助峰识别。
表 6
磺丁基醚-β-环糊精钠峰 I–X I II III IV V VI VII VIII IX X 相对迁移时间 0.58 0.63 0.69 0.77 0.83 0.91 1.00 1.10 1.20 1.30 适用性要求
分辨率：磺丁基醚-β-环糊精钠IX和磺丁基醚-β-环糊精钠峰X不小于0.9，分析:
样品：运行电解质，水，标准溶液和样品溶液，
注入标准溶液和样品溶液通过施加0.5psi的压力差，相当于34mbar，持续10秒，然后注射运行电解质在0.5 psi压力差下持续2秒[注-压力注射应用水的小瓶或运行电解质在毛细管出口端。]
记录电泳，并测量每个磺丁基醚-β-环糊精钠峰的峰值响应（I-X）。计算校正后的峰面积，AI，在电泳图每个峰：
校正峰面积=峰面积*有效的毛细管长度（cm）/迁移时间
通过呈现各自的总校正替代包络面积的百分比来归一化校正峰面积：
n= 最高取代度
确定的平均取代度：
平均取代度
验收标准：6.2–6.9平均取代度
每个磺丁基醚-β-环糊精钠峰I–X的限制范围（%峰面积）见表7。
磺丁基醚-β-环糊精钠I–X I II 限制范围（%的峰面积） 0–0.3 0–0.9
III IV V VI VII VIII IX X 0.5–5.0 2.0–10.0 10.0–20.0 15.0–25.0 20.0–30.0 10.0–25.0 2.0–12.0 0–4.0 [pH] （791）：4–6.8，30%（w/v）的无二氧化碳水溶液。
[水分测定]：方法（921）：10%以下
[附加要求]
?包装及贮运：保存在密闭良好的容器中，并在室温下存储。防止受潮。 ?标签：标签是指示其在注射剂型的生产中使用。 ?USP参考标准<11> USP β环糊精RS
USP 磺丁基醚-β-环糊精钠RS USP内毒素RS
USP氯化钠RS■1S（NF30）
（四）结构解析
五、产品应用 1、在注射剂中的应用
1-1、作用：增溶剂、稳定剂，提高难溶药物的溶解度和稳定性，使难溶药物开发成注射剂。
1-2、实例：用SBE-7-β-CD提高112859-71-9 Fluasterone、多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性；用SBE-7-β-CD提高卡莫司汀稳定性； 2、在口服制剂中的应用
2-1、作用：增溶剂、稳定剂，提高难溶药物的生物利用度。
2-2、实例：用SBE-7-β-CD提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的
生物利用度。
3、在眼用制剂中的应用
3-1、作用：增溶剂、稳定剂，降低药物刺激性。
3-2、实例：用SBE-7-β-CD提高毛果云香碱、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韦刺激性及稳定性 4、在鼻用制剂中的应用
4-1、作用：增加鼻黏膜的渗透性，提高药物的溶解性和稳定性，改善给药靶位药物的新陈代谢速率。
4-2、实例：用SBE-7-β-CD提高密达唑林溶解性和稳定性。 5、软膏剂
5-1、作用：提高药物的溶解性和稳定性。
5-2、实例：用SBE-7-β-CD提高尼麦舒利溶解性和稳定性。 六、限度： 序号 1 2 3 4 5
剂型 肌肉注射冻干粉针剂（溶液型） 注射剂 口服制剂 眼用制剂 鼻腔给药 最大用量 44.14% 20%