发布时间 : 星期四 文章生物药剂与药物动力学(本) 2020年郑州大学机考资料及答案更新完毕开始阅读8312eeb59c3143323968011ca300a6c30c22f1f6
药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？
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当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布溶剂大于它们的真实分布容积。蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。
简述肾小管主动分泌过程及其特征。
过程：主动转运 特征： 一需要载体参与 二需要能量，可受ATP酶抑制剂二硝基酚的抑制 三由低浓度向高浓度逆梯度转运 四存在竞争性抑制作用 五有饱和现象，当血药浓度逐渐增高时，肾小管分泌量将达到特定值，该值被称为肾小管的饱和分泌量 六血浆蛋白结合率一般不影响肾小管分泌速度
新药药物动力学研究时取样时间点如何确定？实验要求持续多长时间？
根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点不等，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。 整个采样时间应持续3-5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/10-1/20
双香豆素分别静脉注射150mg、286mg及600mg后，发现t1/2从10小时分别增加到18小时及32小时，请解释这种现象。 双香豆素在体内会被代谢，其代谢产物会抑制自身代谢酶的活性，即由产物抑制所导致的非线性药物动力学。当分别静脉注射双香豆素150mg 286mg及600mg后，由于代谢物的酶抑制效应，使得t1/2从10小时分别增加到18小时及32小时。
比较药物被动扩散与促进扩散的异同点
相同点：都是顺浓度梯度转运，都不消耗能量。 不同点：被动扩散不需要载体，无特殊选择性，与细胞代谢无关，不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。促进扩散需要载体，与细胞代谢有关，受到细胞代谢抑制剂的影响，存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
已知某抗生素药物的生物半衰期为3小时，表观分布容积为0.2L/kg，有效治疗浓度为5-15μg/ml,当血药浓度超过20μg/ml时，出现毒副作用。请设计保持血药浓度在有效治疗浓度范围内的静脉注射给药方案。