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第16-18、20章 制剂新技术
一、概念与名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7．β-环糊精：
二、判断题(正确的填A，错误的填B)
1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( )
2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( )
3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体 材料中。( )
4．固体分散体都可以促进药物溶出。( )
5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( )
6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8．固体分散体能使液态药物粉末化。( )
9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( )
10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( )
11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶 出加快。( ) 13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( )
17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( )
18．包合过程是化学反应。( )
19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( )
21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( )
22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( )
24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( )
25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )
26．纳米乳不易受血清蛋白的影响，在循环系统中的寿命很长。( ) 27．亚微乳不可能自动形成。( )
28．常用的低分子表面活性剂对难溶药物的增溶效果较好，但其CMC值较高，不能用作药物载体，因为其形成的胶柬经稀释不稳定。( ) 29．亚微乳和纳米乳都是热力学稳定系统。( )
30．单凝聚法制备微囊可通过加入凝聚剂，降低高分子材料的溶解度而成囊，但这种过程是可逆的。( )
31．物理化学法进行微囊化是在液相中进行，药物与材料在一定条件下形成新相析出，故又称相分离法。( )
32．单凝聚法的形成的凝聚囊是不可逆的，即使解除凝聚的条件(如加水稀释)，也不能发生解凝聚。( )
33．甲醛作交联剂，通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联而固化可得到不变形的微囊。( )
34．复凝聚法制备微囊必须要用带相同电荷的两种高分子材料作为复合材料。( )
35．溶剂一非溶剂法是在材料溶液中加人一种对材料溶解的溶剂(非溶剂)，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法。( ) 36．液中干燥法是指从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊或微球的方法，亦称为乳化一溶剂挥发法。( )
37．脂质体的类脂双分子层一般是由磷脂和胆固醇构成的。( ) 38．在脂质体的制备工艺中不能用超声。( ) 39．脂质体具有淋巴系统靶向性。( ) 三、填空题
1．固体分散体的速效原理包括 、 、 和 等。 2．固体分散体制备方法有 、 和 等(写出3种即可)。
3．固体分散体的主要类型有 、 和 3种。其中以 类型的固体分散体的溶出最快。
4．形成固体分散体的验证方法有 、 和 等（任写3种）。 5．制备固体分散体常用的水溶性载体有 、 和 等（写出3种即可)。
6．CD具有环状结构，常见的CD是由 个葡萄糖分子通过 连接成的环状化合物，分别称之为α-、β-、??CD。
7．环糊精包合物的制备方法有 、 、 等（写出3种即可）。 8．β-环糊精在药剂上的主要应用有 、 、 、 和 等(写出5种即可)。
9．将某些药物制成β一环糊精包含物，主要目的包括 、 、 等(任写3种)。
10．环糊精包合的主要方法有 、 、 、 ；影响环糊 精包合的因素有 、 、 、 等。
11．微囊的制备方法可归纳为 、 和 三大类。 12．微囊的囊材可分为 、 和 3类。
13．微囊与微球中药物释放机理有 、 、 和 。 14．影响药物从微囊与微球中释放的主要因素有 、 、 和 。(任写4种)
15．影响微囊、微球粒径大小的因素有 、 、 、 和 。(任写5种)
16．脂质体的质量评价包括 、 、 、 和 等。(任写5种) 17．脂质体在体内与细胞的作用过程为 、 、 和 。 18．脂质体是将药物包封于 形成的膜或空腔中所制成的囊泡，一般由 和胆固醇组成，因为脂质体主要由网状内皮系统的内吞作用而赋予靶向性，所以属于 靶向制剂。 19．脂质体的制备方法有 、 、 、 和 等。(任写5种)
四、单项选择题
1．固体分散体中药物溶出速率的顺序是
A．分子态>无定形>微晶态 B．无定形>微晶态>分子态 C．分子态>微晶态>无定形 D．微晶态>分子态>无定形 2．关于固体分散体叙述错误的是
A．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的固体分散体系
B．固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率 C．利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化 D．能使液态药物粉末化
3．下列不能作为固体分散体载体材料的是
A．PEG类 B．微晶纤维素 C．聚维酮 D．甘露醇 4．可作为水溶性固体分散体载体材料的是
A．乙基纤维素 B．微晶纤维素 C．聚维酮 D．丙烯酸树脂RL型 5．木属于固体分散技术的方法是
A．熔融法 B．研磨法 C．溶剂-非溶剂法 D．溶剂熔融法 6．常用作固体分散体的水不溶性载体有
A．水溶性聚合物PEG、PVP B．EC C．有机酸类 D．表面活性剂 7．属于固体分散体制备方法的是
A．单凝聚法 B．复凝聚法 C．溶剂-非溶剂法 D．溶剂一熔融法 8．下面关于固体分散体叙述错误的是
A．固体分散体是一种新剂型 B．固体分散体可提高制剂生物利用度 C．固体分散体可增加药物溶解度 D．固体分散体可速释 9．固体分散体的类型不包括
A．简单低共熔混合物 B．固态溶液 C．固化囊 D．共沉淀物 10．下列关于固体分散体的叙述错误的是
A．药物在固态溶液中药物是以分子状态分散的 B．共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的
C．药物在简单低共熔混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中， D．固体分散体可以促进药物溶出 11．关于包合物的叙述错误的是
A．包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物 B．包合物是一种药物被包藏在高分子材料中形成的核．壳型结构
C．包合物能增加难溶性药物的溶解度 D．包合物能使液态药物粉末化
12．下列关于β—CD包合物优点的不正确表述是
A．增大药物的溶解度 B．提高药物的稳定性 C．使液态药物粉末化 D．使药物具靶向性 13．B一环糊精与挥发油制成的固体粉末为
A．微囊 B．化合物 C．包合物 D．低共熔混合物 14．以下关于包合物的叙述正确的是
A．包合物是一种分子同另一种分子以配位键结合的复合物 B．包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物 C．包合物能增加难溶性药物的溶解度 D．包合物是一种普通混合物
15，构成B一环糊精包合物的葡萄糖分子数是
A．5个 B．6个 C．7个 D．8个 16．不属于水溶性B一环糊精衍生物的有
A．?一环糊精 B．甲基衍生物 C．葡萄糖衍生物 D．乙基化衍生物 17．维生素D3，与β—CD制成包合物后，维生素D3
A．稳定性降低 B．稳定性增加 C．挥发性增加 D．挥发性降低 18．下列制备方法可用于环糊精包合物制备的是
A．界面缩聚法 B．乳化交联法 C．饱和水溶液 D．单凝聚法 19．包合物能提高药物稳定性，是由于
A．药物进入主体分子空穴中 B．主客体分子间发生化学反应 C．主体分子很不稳定 D．主体分子溶解度大 20．药物制剂中最常用的包合材料是
A．环糊精 B．PEG C．聚丙烯酸树脂 D．胆固醇 21．以下对包合物的叙述不正确的是
A．主分子同客分子形成的化合物称为包合物 B．客分子的几何形状是不同的
C．包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性 D．A维生素A被β-CD包合后可以形成固体 22．挥发油与β-CD制成包合物后，使其
A．稳定性降低 B．稳定性增加 C．挥发性增加 D．挥发性降低 23．以下不是包合物制备方法的为
A．饱和水溶液法 B．研磨法 C．乳化法 D．冷冻干燥法 24．关于微囊特点叙述错误的是 A．微囊提高药物溶出速率
B．制成微囊能提高药物的稳定性
C．微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D．微囊能使液态药物粉末化便于应用与贮存 25．微囊质量评价不包括( )。
A．形态与粒径 B．载药量 C．含量均匀度 D．微囊中药物的释放速度 26．以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的交联固化剂是 A．甲醛 B．硫酸钠 C．乙醇 D．丙酮 27．关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是