发布时间 : 星期日 文章药物合成学习题更新完毕开始阅读a92017e3ce2f0066f5332258
6.
H3CNO2( )OH CNH2A. Zn ,HCl B. Zn ,HOAc ,CrO3 C. Na2S2 ,H2O
7.
N CCOOCH3( )H2N CH2COOCH3A. H2 ,Raney Ni ,NH3-MeOH B. LiAlH4-THF C. H2 ,Raney Ni
CH(CH3)28.( )CH(CH3)2
A. Li ,NH3 ,EtOH ,Et2O B. LiAlH4-THF C. H十一、写出下列反应的主产物。
COOH1.Fe ,HCl90-106oC ,1h
NO(80%)2
NO2CH32.Fe ,HClCH 90oC ,2h 3(75%)
OCl3.Ph CZn ,NaOH110-125oC ,8h (90%)
4.H3CNNNOZn ,HOAc30-40oC ,1.5h
5.CHNa3CH2 C C CH2CH3NH3 CONH CH CH2 CH2COOHCOOH(NH4)2S6.PH 6-7
NO2
NO7.NNa2S2O4 ,NaOH
HSNNH42 C ,4ho2
COOH8.LiAlH4
COOH
CH3O9.H3CC CHNaBH4 ,NaOH
3
2 ,Pd-C
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Zn-Hg ,HCl10.
C6H5COCH3OCH3OCH3NO2PhKBH4NH3 ,Ni ,H2
11.
H2 ,Pd ,EtOHo25 C ,0.3MPa
12.C CH2CH2NH2OHH2 ,HCHORaney ,NiC17H21NO
13.
CH3NH2OCHOH2 ,Raney NiC6H9NO
Zn-Hg ,HClLiAlH414.
C6H5COCH2CH2COOHNaBH4B2H6 ,THF
十二、以指定的原料为主合成下列物质。
NH21. Ph-NO2 ,SO3NaNH2NH2N NN NSO3NaSO3Na
2. PhOH(HO提 示 ： HONHCOCH3NH2HOAcHONHOAc)
CO2HOH3.CH3OCH3
第八章 重排反应(Rearrangement Reaction)
一、什么叫重排反应？重排反应有哪几种分类方法？按照不同的分类方法各
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有哪些类型？
二、预测下列重排的主产物，并注明反应名称。
1.C6H53CHCNPCl3OH
2mol/L NaOH2.OO
CH33.CNOHHOCH3
NO2Br2/NaOH4.O2NCONH2R
OHOH5.CCHCH3CH3
6.(C2H5)NaOCl/NaOH2NCH2CH2CONH27.CH2CONH2NaOBr/NaOHCH2CONH2
8.C6H5COCH2N(CH3)2NaOHCH2C6H5
CH39.NaNH2/NH3CH3
CH2N(CH3)3X
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CH3CO10.AcOPOCl3/Py/PhHNH2OH/HCl/EtOH回流??HCl/H2OCH2OCH2Ph11.OHO12.CH313.OHCHBrPh
CF3CO3H/CH2Cl2
CH2NH2NaNO2/H
AgNO3/Et2O三、以所给原料为主，合成下列产物
1.OCHOOOCO2HOH
C第九章 基团保护在药物合成中的应用
1．在什么情况下需要进行基团的保护，基团保护的含义是什么？对理想保护基的基本要求有哪些？
2.常用的醇、酚羟基的保护方法有哪些？举2—3例说明其应用。 3.常用的氨基的保护方法有哪些？举例说明其应用。
4.常用的羧酸的O—H键和硫醇的S—H键的保护方法有哪些？举例说明其应用。
5.常用的醛、酮羰基的保护方法有哪些？各大类举一例说明其应用。 6.在头孢拉定的生产中是对什么基团进行了保护？为什么要保护？
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