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须注意，炎症反应是机体的一种防御机能，炎症后期的反应更是组织修复的重要过程。因此，糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低了机体的防御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合。
7、试述抗甲状腺药物的种类。 答：（1）硫脲类：包括硫氧嘧啶类，如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶；咪唑类，如甲巯咪唑（他巴唑）。
（2）碘及碘化物：如复方碘溶液（卢戈液）。 （3）放射性碘131I。
（4）β受体阻断药如普萘洛尔。
8、试述甲状腺功能亢进术前应用硫脲类药物和碘剂的目的。 答：（1）甲亢术前，宜先用硫脲类将甲亢患者的甲状腺功能控制到正常或接近正常，防止麻醉及手术后甲状腺危象的发生。
（2）由于用硫脲类后甲状腺增生充血，不利于手术进行，故需在术前两周左右加服大剂量碘剂，以使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小变韧，有利于手术进行及减少出血。 9、试述硫脲类药物的临床应用和不良反应。
答：（1）硫脲类主要用于甲亢的治疗，包括：①内科药物治疗：适用于轻症和不宜手术或131I 治疗者，如儿童、青少年及术后复发；②手术前准备：为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉和手术后合并甲状腺危象；③甲状腺危象的辅助治疗。
（2）常见的不良反应有瘙痒、药疹等过敏反应，严重不良反应有粒细胞缺乏症，应定期检查血象。
10、试述硫脲类药物的作用机制。
答：（1）硫脲类药物的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，从而抑制甲状腺素的生物合成。对已合成的甲状腺激素无对抗作用，须等已合成的甲状腺激素被消耗后才能完全生效。
（2）该类药中的丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3，迅速控制血清中的生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲状腺危象时可列为首选。 （3）硫脲类药物尚有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降，因此对病因也有一定的治疗作用（现认为甲亢的发病与自身免疫异常有关）。 11、胰岛素有哪些临床应用？ 答：（1）重症糖尿病，即胰岛素依赖型（1型糖尿病）。
（2）非胰岛素依赖型（2型）糖尿病经饮食控制或口服降血糖药不能奏效者。
（3）糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒、非酮症高血糖高渗性昏迷等。
（4）糖尿病合并严重应激情况，如重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤、手术等。
12、胰岛素的主要不良反应有哪些？应如何防治？ 答：（1）过敏反应：可用抗组胺药、糖皮质激素治疗，用牛胰岛素者可改用与人胰岛素较为接近的猪胰岛素，或改用人胰岛素。
（2）低血糖症：应教会病人熟知低血糖反应，以便及早发现，并及时摄食或饮糖水，严重者应立即静注50%的葡萄糖。
（3）胰岛素耐受性：出现急性耐受者可加大剂量胰岛素；产生慢性耐受者可换用其他动物胰岛素或改用高纯度胰岛素，并适当调整剂量。
13、试述磺酰脲类口服降血糖药的作用机制及临床应用。 答：（1）作用机制：磺酰脲类阻滞胰岛β细胞的钾通道，促进胰岛素的分泌；还可以抑制胰高血糖素的分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性，增加靶细胞胰岛素受体数目和亲和力。
（2）临床作用：①非胰岛素依赖型（2型）糖尿病，胰岛功能尚存且单用饮食疗法无效者；对胰岛素耐受者可减少胰岛素的用量。②本类中的氯磺丙脲还可治疗尿崩症。
第七部分 化学治疗药物 Ⅰ 抗菌药（第38-47章）
一、单项选择题
258、C 259、C 260、C 261、A 262、D 263、C 264、A 265、E 266、C 267、C 268、A 269、A 270、B 271、A 272、B 273、C 274、B 275、B 276、C 277、E 278、D 279、B 280、E 281、C 282、B 283、A 284、C 285、E 286、E 287、B 288、E 289、A 290、E 291、B 292、C 293、D 294、C 295、D 296、B 297、A 298、E 299、D 300、B 二、名词解释
1、抗菌谱：是指抗菌药物的的抗菌作用范围。由于各种抗菌药物对细菌的种属选择性不同，药物抗菌谱的宽窄也不同。有的抗菌药如异烟肼只对抗酸分支杆菌有作用，青霉素G仅对G+细菌和、G-球菌及螺旋体等有作用，为窄谱抗菌药；另一些药物抗菌范围广泛，不仅对G+、G-细菌有抗菌作用，而且对衣原体、支原体、立克次体和螺旋体等病原体也有抑制作用，如四环素类抗生素和氯霉素，故称为广谱抗生素。
2、化疗指数：化疗药物的评价，常以动物半数致死量（LD50）与被病原体感染动物半数有效治疗量（ED50）之比即LD50/ ED50表示，这一比例关系称为化疗指数。化疗指数愈大，表示该化疗药物治疗效果愈好，而对机体的毒性愈小，但化疗指数大的药物并非绝对安全，如几乎无毒性的青霉素仍有可能发生过敏性休克的不良反应。
3、交叉耐药性：某种细菌对一种抗菌药物产生耐药性后，对另一种同类抗菌药物也可产生耐药性，称为交叉耐药性。如细菌对头孢菌素和青霉素类抗生素之间有部分交叉耐药性。 三、问答题
1、简述抗菌药的作用机制并举例说明。 答：（1）抑制细菌细胞壁的合成。如青霉素G。
（2）增加细胞膜的通透性，使菌体内容物外漏。如两性霉素B。 （3）影响细胞浆内生命物质的合成：①抗叶酸代谢，抑制二氢叶酸合成酶或还原酶，从而抑制核酸的合成，抑制细菌生长繁殖，如磺胺类、TMP。②抑制核酸代谢，如喹诺酮类抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解及细菌死亡；而利福平则抑制依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA的形成。③抑制蛋白质合成，如庆大霉
素。
2、简述影响?-内酰胺类抗生素抗菌作用的因素。
答：?-内酰胺类抗生素必须进入菌体，作用于细胞膜上的靶位PBPs，才能发挥抗菌作用。影响?-内酰胺类抗生素抗菌作用的主要因素有①通过G+菌的细胞壁或G-菌的脂蛋白外膜（第一道穿透屏障）的难易；②对β-内酰胺酶（第二道酶水解屏障）的稳定性；③对抗菌作用靶位PBPs的亲和力。
3、试述青霉素G的临床应用。 答：（1）治疗球菌感染，如溶血性链球菌感染、对青霉素G敏感的葡萄球菌感染、肺炎球菌感染、脑膜炎球菌感染等。
（2）治疗革兰氏阳性杆菌感染，如白喉、破伤风、气性坏疽的治疗；对白喉、破伤风感染者需加用抗毒素。
（3）治疗放线菌病和螺旋体病，如钩端螺旋体病、回归热、梅毒等。 4、简述青霉素G的主要不良反应及防治措施。
答：青霉素G毒性很低，最常见的为过敏反应，有过敏性性休克、药疹、血清病型反应等。为防止各种过敏反应，应详细询问病史、用药史、药物过敏史、及家属过敏史，并进行青霉素G皮肤过敏试验。应用青霉素G及皮试时应做好急救准备，如肾上腺素、氢化可的松等药物及抢救措施，便于一旦发生过敏性休克，能及时抢救治疗。 5、简述半合成青霉素的分类及代表药物。 答：（1）耐酸青霉素，如青霉素V（苯氧甲青霉素）； （2）耐酶青霉素，如苯唑西林；
（3）广谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林； （4）抗绿脓杆菌广谱青霉素，如羧苄西林； （5）主要作用于G-的青霉素，如美西林。
6、试述第一、二、三代头孢菌素的特点，每类各举两个药物。 答：（1）第一代：①对G+菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对G-菌的作用差；②对各种β-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差；③肾毒性较第二、三代强。常用药物有头孢氨苄、头孢拉定等。
（2）第二代：①对G+菌的作用稍弱于第一代，对G-菌的作用比第一代强，部分对厌氧菌有高效，对绿脓杆菌无效；②对G-菌产生的β-内酰胺酶的稳定；③肾毒性较第一代有所降低。常用药物有头孢呋辛、头孢孟多等。
（3）第三代：①对G+菌的作用不及第一、第二代，对G-菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌及部分厌氧菌（如脆弱类杆菌）均有较强的作用；②对多种β-内酰胺酶的有较高的稳定性；③对肾基本无毒性。常用药物有头孢哌酮、头孢曲松等。 7、简述红霉素的临床应用。
答：红霉素主要用于耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者。它是军团菌病，弯曲杆菌所致败血症或肠炎，支原体肺炎，沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。 8、简述新大环内酯类的作用特点。
答：近年开发的新大环内酯类如克拉霉素、阿奇霉素和罗红霉素等，
对流感杆菌、卡他莫拉菌和淋球菌的抗菌活性增高，对支原体属、衣原体属等病原体的作用也明显增加，尚具有不易被胃酸破坏，生物利用度高，血药浓度高，半衰期长等特点，又因给药次数和给药剂量的减少而不良反应也相应地减少，故受到临床的欢迎。
9、简述氨基苷类抗生素在抗菌作用、机制、药动学、不良反应及耐药性等方面的共同特性。 答：（1）抗菌谱相似，对各种G-菌有高度抗菌活性。
（2）抗菌机制主要是阻碍细菌蛋白质的合成，涉及蛋白质合成的全过程，主要作用部位在细菌核蛋白体30S亚基。
（3）该类药物水溶性大，脂溶性很小，在胃肠道难吸收，注射后主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，大部分以原形由尿排出。 （4）主要不良反应为耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。
（5）易产生耐药性，各药之间有完全或单向交叉耐药性。 10、简述四环素的不良反应。 答：四环素的不良反应有：（1）胃肠道反应；（2）二重感染；（3）对骨牙生长的影响；（4）其他：肝肾毒性，过敏反应。 11、简述氯霉素的抗菌作用和主要不良反应。 答：（1）氯霉素抗菌谱广，为抑菌剂，对G-的作用由于对G+，特别是对伤寒杆菌及其它沙门氏菌有特效，曾为治疗伤寒、副伤寒的首选药。
（2）氯霉素的主要不良反应是抑制骨髓造血功能。新生儿及早产儿应用氯霉素，剂量过大可发生循环衰竭、腹胀、呕吐、进行性皮肤苍白等，称为灰婴综合征。
12、简述氟喹诺酮的共同特性。 答：（1）氟喹诺酮是第三代喹诺酮类抗菌药物，其抗菌谱广而强，部分品种对G-菌包括绿脓杆菌有较强的抗菌作用，对金葡菌也有作用；某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有效。
（2）作用机制是通过抑制细菌回旋酶的作用，阻碍DNA复制而导致细菌死亡。
（3）口服吸收良好，体内分布广，组织体液浓度高，尿中浓度高。 （4）适用于敏感菌所致的呼吸道感染，尿路感染，骨关节感染等。 （5）不良反应少，应引起重视的是可损害软组织，不宜用于儿童及孕妇。
（6）细菌对本类药与其它抗菌药物见无交叉耐药性。 13、简述磺胺类药物的分类及代表药物。
答：磺胺药根据主要用途和口服后吸收的难易程度分为三类：
（1） 主要用于全身感染的磺胺药，口服易吸收，如磺胺嘧啶等； （2） 主要用语肠道感染的磺胺药，口服难吸收，如柳氮磺吡啶； （3） 外用的磺胺药，如磺胺嘧啶银等。
14、试述甲氧苄啶与磺胺甲噁唑配伍的药理学基础。 答：（1）双重阻断作用，磺胺类药物磺胺甲噁唑抑制细菌二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，两者合用从两个环节同时抑制细菌四氢叶酸的合成，抗菌作用可增强至数十倍，甚至出现杀菌作用。