发布时间 : 星期日 文章注射剂更新完毕开始阅读bee40a20856a561253d36f88
第七节 输液剂
一、概述 1.输液剂的特点
（1）输液剂能够补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱； （2）维持血容量以防治休克；
（3）调节体液酸碱平衡；解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄；
（4）抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效好，且可避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。 2.输液剂的种类与作用
（1）电解质输液：用以补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。
（2）营养输液：用于不能口服吸收营养的患者。营养输液有糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳输液等。糖类输液中最常用的为葡萄糖注射液。
（3）胶体输液：用于调节体内渗透压。胶体输液有多糖类、明胶类、高分子聚合物类等，如右旋糖酐、淀粉衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。 二、输液剂的制备
1.容器的处理：常用中性硬质玻璃输液瓶、聚丙烯塑料瓶或由无毒聚氯乙烯制成的输液袋。一般新瓶及洁净度较好的输液瓶可先用水洗去表面灰尘，然后用冲瓶机以70℃左右约3%的碳酸钠冲洗10秒以上，再以纯水冲去碱液，注射用水冲洗，最后再以微孔滤膜滤过的注射用水洗净。
橡胶塞能耐高温高压灭菌，并具有高度的化学稳定性、吸附性小等性能。橡胶塞的处理方法：用制药纯水洗净，0.5%氢氧化钠煮沸30分钟，制药纯水洗去碱液，注射用水洗净，再用1%盐酸煮沸30分钟，用制药纯水洗去酸液，最后用注射用水洗净。
涤纶薄膜和聚丙烯薄膜作衬垫薄膜，可使药液与橡胶塞隔离，以防药液被胶塞污染。其处理方法如下：用注射用水煮沸或115℃加热处理30分钟，再用滤清的注射用水动态漂洗至漂洗水澄明；临用时以滤过的注射用水逐张冲洗后覆盖在瓶口上，立即加上胶塞。
2.制备方法：（1）配制；（2）滤过；（3）灌封；（4）灭菌：多采用热压灭菌法；（5）质检与包装。
第八节 其他注射剂
一、注射用无菌粉末 （一）质量要求
注射用无菌粉末的质量要求除按照注射剂的一般要求外，还需进行装量差异和不溶性微粒检查。 （二）制备方法
注射用无菌粉末用冷冻干燥法或喷雾干燥法制得，供直接分装；无菌块状物用冷冻干燥法制得。 1.无菌水溶液冷冻干燥法： （1）预冻 （2）升华干燥 （3）再干燥 2.无菌粉末直接分装法： （1）无茵粉末的制备及包装容器的处理 （2）分装
（3）灭菌和异物检查 （4）印字包装 二、混悬液型注射剂 1.质量要求
混悬型注射液的微粒粒径应控制在15μm以下，含15～20μm微粒者，不应超过10%，若有可见沉淀，振摇时应容易分散均匀。 2.制备方法：
①以无菌操作技术将无菌药物粉末分散在灭菌溶剂中； ②用灭菌溶液微粒结晶法制备而成。 三、乳状液型注射剂
1.质量要求 乳状液型注射液应稳定，不得有相分离现象，不得用于椎管注射。
在静脉用乳状液型注射剂分散相球粒的粒度中，有90%应在1μm以下，不得有大于5μm的球粒。 2.制备方法：将精制卵磷脂或大豆磷脂与甘油、注射用水经高速搅拌分散成磷脂分散液，加入油性药物或精制植物油经高速匀化、减压滤过、分装密塞、热压灭菌、质量检查、包装即得。
第九节 注射剂的质量要求与检查
一、注射剂的质量要求
提取物重金属不得超过百万分之十，砷盐不得超过百万分之二。成品不再检查。 注射液、静脉输液和注射用浓溶液每支（瓶）的装量均不得少于其标示量。
标示装量为50ml以上至500ml的注射液、静脉输液或注射用浓溶液的最低装量检查应符合规定。 二、注射剂的质量检查
1.装量：标示装量不大于2ml者取供试品5支，2ml以上至10ml者取供试品3支，10ml以上至50ml者取供试品2支；开启时注意避免损失，将内容物分别用相应体积的干燥注射器及注射针头抽尽，然后注入经标化的量具内（量具的大小应使待测体积至少占其额定体积的40%），在室温下检视。测定油溶液装量时，应先加温摇匀，再用干燥注射器及注射针头抽尽后，同前法操作，放冷，检视。
标示装量为50ml以上至500ml的注射液、静脉输液或注射用浓溶液，按照2010年版《中国药典》（一部）附录ⅫC “最低装量检查法”检查。
2.装量差异 3.可见异物 4.不溶性微粒 5.有关物质 6.无菌 7.热原
第十节 滴眼剂
一、滴眼剂的质量要求
（1）药材应按各品种项下规定的方法提取、纯化。
（2）眼用溶液中可加入调节渗透压、pH、黏度及增加药物溶解度和制剂稳定性的辅料，并可加适宜浓度的抑菌剂和抗氧剂。所用辅料不应降低药效或产生局部刺激。除另有规定外，眼用溶液应与泪液等渗，应检查pH，且每个容器的装量应不超过10ml。
（3）除另有规定外，应符合相应溶液剂通则项下的有关规定。 （4）除另有规定外，眼用制剂应遮光、密封，置阴凉处贮存。 二、影响滴眼剂疗效的因素
①每次滴眼的滴数或滴药次数； ②药物的外周血管消除可能影响药效，亦可能引起全身性副作用；
③眼用溶液的pH及药物的pKa； ④刺激性； ⑤表面张力；
⑥黏度：增加黏度可使眼用溶液中药物与角膜接触的时间延长，有利于吸收。 三、滴眼剂的附加剂
1.pH调节剂：常用的pH调节剂有磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液等。 2.渗透压调节剂：常用的渗透压调节剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖等。
3.抑菌剂：眼用溶液是多剂量外用制剂，因此制剂中应加入作用迅速有效的抑菌剂。常用抑菌剂有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯铵、苯乙醇、三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与对羟基苯甲酸丙酯混合物等。 4.黏度调节剂：甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等。 5.其他附加剂：根据主药性质和制备需要，还可加入抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。 四、滴眼剂的制备
1.药物性质稳定的眼用溶液，常采用下列工艺流程制备。
2.药物性质不耐热的眼用溶液，制备时常将药物溶解后，采用垂熔玻璃滤器或微孔滤膜滤过，分装，全部操作采用无菌操作法。
3.用于眼外伤或眼部手术的眼用溶液，应制成单剂量包装制剂，灌装后用适当的灭菌方法进行灭菌处理。
第十一节 中药注射剂典型品种举例（附：滴眼剂）
例1 清开灵注射液 【处方】
胆酸 珍珠母（粉）猪去氧胆酸 栀子水牛角（粉） 板蓝根 黄芩苷 金银花
【制法】以上八味，板蓝根加水煎煮二次，每次1h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至200ml，加乙醇使含醇量达60%，冷藏，滤过，滤液回收乙醇，加水，冷藏备用。栀子加水煎煮二次，第一次1h，第二次0.5h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至25ml，加乙醇使含醇量达60%，冷藏，滤过，滤液回收乙醇，加水，冷藏备用。金银花加水煎煮二次，每次0.5h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至60ml，加乙醇使含醇量达75%，滤过，滤液调节pH值至8.0，回收乙醇，再加乙醇使含醇量达85%，冷藏，滤过，滤液回收乙醇，加水，冷藏备用。水牛角粉用氢氧化钡溶液、珍珠母粉用硫酸分别水解7～9h，滤过，合并滤液，调节pH值至3.5～4.0，滤过，滤液加乙醇使含醇量达60%，冷藏，滤过，滤液回收乙醇，加水，冷藏备用。将栀子液、板蓝根液和水牛角、珍珠母水解混合液合并后，加到胆酸、猪去氧胆酸的75%乙醇液中，混匀，加乙醇使含醇量达75%，调节pH值至7.0，冷藏，滤过，滤液回收乙醇，加水，冷藏备用。黄芩苷用注射用水溶解，调pH值至7.5，加入金银花提取液，混匀，与上述各备用液合并，混匀，并加注射用水至1000ml，再经活性炭处理后，冷藏，灌封，灭菌，即得。 例2 灯盏细辛注射液 【处方】灯盏细辛300g
【制法】灯盏细辛粉碎成粗粉，用0.2%碳酸氢钠溶液作溶剂进行渗漉，收集约3000ml渗漉液，用稀硫酸调节pH值至2～3，滤过，沉淀备用；滤液通过聚酰胺柱，先用水洗去杂质，继续用90%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，备用；上述沉淀用90%乙醇提取3次，滤过，滤液与上述乙醇液合并，回收乙醇，减压浓缩，加稀碱溶液溶解，滤过，喷雾干燥，得黄棕色粉末约4.5g，加注射用水适量及氯化钠8g，溶解后再加注射用水至1000ml，滤过，灌封，灭菌，即得。 例3 复方熊胆滴眼液 【处方】熊胆粉天然冰片
【制法】以上二味，取熊胆粉，用10倍量水溶解，加乙醇使含醇量达50%，加热回流1h后，回收乙醇至无醇味，滤过，滤液备用；硼砂、硼酸、氯化钠、羟苯乙酯0.25g搅拌溶于水中，滤过，滤液备用；将天然冰片溶于乙醇中，再加入等量的水，待微晶析出后，滤过，用水冲洗微晶至无醇味，天然冰片微晶备用；将羧甲基纤维素钠2g加入适量水中，静置24h，滤过，滤液备用。将天然冰片微晶与上述三种滤液混匀，加水至1000ml，混匀，灭菌，分装，即得。