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黄连碱在较低浓度(45mg/L)是就可以部分的抑制白色念珠菌的生长,在高浓度(500mg/L)时可完全抑制白色念珠菌的生长。张志辉[7]等认为其抗真菌的机理可能是于黄连碱鱼白色念珠菌的细胞壁结合,细胞膜渗透性改变,从而破坏真菌的营养物质和排泄物。黄连碱入胞后进一步与真菌的细胞膜、细胞核的磷脂分子结合,导致细胞器的损坏和消失,最终破坏细胞的结构和功能达到了抑制真菌的效果。

抗支原体作用:孙德好[8]等的研究发现小檗碱、巴马汀等小檗型生物碱具有较好的体外抗HIV-1的作用,其作用机制被认为是小檗类化合物有非逆转录酶的作用。另有临床上用于联合治疗带状疱疹表现为良好的治疗效果。 2.2抗肿瘤作用

邱澜等[9]研究发现黄连素PEG2、COX-2、NAT、HCT116、SW480、HepGz、AP-1、和YAS等多种肿瘤细胞均有一定的抑制和杀伤作用。同时通过体外试验发现黄连素对于肝癌、结肠癌、白血病、食管癌等也都有一定的治疗效果。雅连提取物经过一定的结构改造也许会发现治疗效果更好的药物,同时可以与化疗放疗联合使用从而实现更好的治疗效果。 2.3降血压作用

已报道的大量文献表明黄连提取物有较强的降血压作用。Kong D J[10]研究认为黄连提取物中的小檗碱能剂量依赖性的抑制大鼠胸动脉中的ACE酶活性从而起到降压作用。其他的一些研究认为高浓高度的小檗碱与乙酰胆碱(Ach)对动脉环有相似的舒张作用;还有学者认为小檗碱可以通过作用于血管内皮和平滑肌细胞两种途径而产生血管松弛作用,并且通过阻断血管平滑就的α受体产生血管扩张作用,从而产生降压作用。[11] 2.4降血脂作用

小檗碱的降血脂作用最近越来越受到关注,最近药理学研究认为降血脂的机理为抑制PPARγ2 和C/EBPαmRNA 的表达从而抑制脂肪细胞的分化;小檗碱能降低瘦素和抵抗素[12];小檗碱增加脂肪细胞葡萄糖的转运和消耗,0.1~200μmol/L小檗碱使3T3-L1脂肪细胞的葡萄糖消耗量显著增加。[13]

2.5降血糖作用

近十年研究[14-18]结果表明,Ber(黄连素)通过促进糖原合成,抑制糖异生,同时能促进胰岛细胞的修复,阻滞K +通道而增加Ca2+内流从而促进胰岛素分泌改善胰岛素抵抗状态,具有与二甲双胍相类似的增加胰岛素的敏感性等作用; 另一方面,Ber 具有抑制醛糖还原酶的活性,降低机体内自由基的生成,促进神经传导,降低血液黏度,抑制免疫反应等活性,能有效对抗糖尿病并发症。

3.讨论

雅连的提取物新的药理作用在不断的被发现,例如其抗癌、降血压、降血脂等活性随着我国人口老龄化的加剧,从生药中提取天然产物来治疗这些慢性病越来越成为新的治疗手段。但是由于雅连生药的商品价值较低,再加上现代药理仅仅是研究药材中的一种或一类化合物的活性,生药的活性还不能够完全的描述,但是生药提取物有着活性高,

毒副作用低等优点越来越受欢迎。但是雅连种质资源的枯竭也给我们敲响了警钟,保证雅连生药资源的可持续发展不仅是药学工作者努力的方向,也要引起政府和相关企业的重视。

参考文献

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