发布时间 : 星期三 文章纳米激素及相关药物 - 图文更新完毕开始阅读e6b2210aad02de80d5d84056
环境的变化而变化，而后代谢灭活。激素作用机制分类见表8-5。
表 8-5 激素作用机制分类
与胞内受体结合的激素类
甾体激素(皮质醇、醛固酮、雄激素、孕激素、雌激素)1，25-双羟维生素D3、甲状腺素、三碘甲腺原氨酸
与胞膜受体结合的激素类
① 以cAMP为第二信使的激素（刺激腺苷酸环化酶）
促肾上腺皮质激素释放激素、促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素、卵泡刺激素、黄体生成素、
胰高血糖素、黑素细胞刺激素、促脂素、血管升压管、绒毛膜促性腺激素、降钙素、 甲状旁腺激素、儿茶酚胺（β-肾上腺素能）
② 以cAMP为第二信使的激素（抑制腺苷酸环化酶）
生长激素抑制激素、阿片肽、α-肾上腺素能儿茶酚胺
③ 以cGMP为第二信使的激素类 心钠素、一氧化氮
④ 以磷脂酰肌醇/Ca2+为第二信使的激素类
促性腺激素释放激素、促甲状腺激素释放激素、血管升压素、缩宫素、儿茶酚胺、血管
紧张素II、
促胃液素、促胰液素、血小板源生长因子 ⑤ 激酶/磷酸酶级联反应（酶/酶耦联型受体）
生长激素、催乳素、缩宫素、红细胞生成素、瘦素 胰岛素、胰岛素样生长因子（IGF-1、IGF-2）、血小板源生长因子、表皮生长因子，神经生长因子
8.1.4 激素在内分泌轴系中的调控和反馈作用
激素在内分泌轴系中的调控和反馈作用见图8-2。
下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质轴 下丘脑-腺垂体-性腺轴
促肾上腺皮质激素释放激素 促性腺激素释放激素 催乳素释放激素（PRH）
（CRH） （GnRH/LHRH） 催乳素释放抑制激素（PIH） (-) (+) (+) 或 (+) (+)或(-) (-) 促肾上腺皮质激素（ACTH） 卵泡刺激素 黄体生成素 催乳素
（FSH）， （LH） （PRL） (+) (+) (+) 糖皮质激素(皮质醇）性激素
雄激素、雌激素、孕激素 乳 腺 (+) (+) (+) 全身组织 性器官
性器官
5
下丘脑-腺垂体-甲状腺轴 下丘脑-腺垂体-靶组织
促甲状腺激素释放激素（TRH） 生长激素释放激素 生长激素释放抑制激素
（GHRH） （GHIH） (-) (+)
促甲状腺激素（TSH） (+) (-) (+) 生长激素（GH）
甲状腺素（T） 4 (+) 三碘甲腺原氨酸（T） 3 (+) 全身组织 全身组织
图8-2下丘脑-腺垂体-靶腺轴激素的调控与反馈
8.1.5 人工合成激素、DNA重组激素及相关药物
以天然激素为基础，通过结构的修饰，人工合成多种激素及相关药物，统称人工合成激素。利用DNA生物技术制备的激素称DNA重组激素。发展了激素及相关药物的新剂型。研制了若干影响激素分泌的药物，进一步丰富了激素及相关药物的类型。
以下分几个轴系简列各类激素及相关药物[1, 2]见表8-6～8-16。 1 腺垂体-肾上腺皮质轴系有关药物
表 8-6 促肾上腺皮质激素、肾上腺皮质激素及抗肾上腺皮质激素及相关药物 促肾上腺皮质激素类 促皮质素 Corticotropine
糖皮质激素类 可地松 Cortisone
醋酸可的松 Cortisone Acetate 氢化可的松 Hydrocortisone 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 氯泼尼醇 Cloprednol 地塞米松 Dexamethasone
地塞米松棕榈酸Dexamethasone Palmitate 倍他米松 Betamethasone
曲安奈德 Triamcinolone Acetonide
醋酸曲安奈德Triamcinolone Acetonide Acetate
布地奈德 Budesonide
氟轻松 Fluocinolone Acetonide 倍氯米松 Beclometasone
二丙酸倍氯米松Beclometasone Dipropionate 甲泼尼松龙 Methylprednisolone 地夫可特Deflazacort 盐皮质激素类
去氧皮质酮Desoxycortone 醛固酮 Aldosterone 肾上腺皮质抑制药
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曲安西龙 Triamcinolone 美替拉酮 Mety rapone
2 腺垂体-睾丸轴系有关药物
表 8-7 雄激素类、抗雄激素类及同化激素及相关药物
雄激素类
甲睾酮 Methyltestosterone
十一酸睾酮 Testosterone Undecanonate 丙酸睾酮 Testoterone Propionate 复庚睾酮 Testoviron-Depot 抗雄激素类
环丙孕酮 Cyproterone 非那雄胺 Finasteride 氟他胺 Flutamide
同化激素类
苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate 去氧甲睾酮 Metandienone 司坦唑醇 Stanozolol 达那唑 Danazol
羟甲烯龙 Oxymetholone
3 下丘脑-腺垂体-卵巢轴系有关药物
表 8-8 雌激素及抗雌激素及相关药物
雌激素及其合成药 雌二醇 Estradiol
戊酸雌二醇 Estradiol Valerate 雌三醇 Estriol
己烯雌酚 Diethylstilbestrol
丙酸己烯雌酚 Diethylstilbestrol Dipropionate 苯甲酸雌二醇 Estradiol Benzoate 炔雌醇 Ethinylestradiol 炔雌醚 Quinestrol
表 8-9 孕激素类及抗孕激素及相关药物
孕激素类
黄体酮 Progesterone
甲羟孕酮 Medroxyprogesterone Acetate 甲地孕酮 Megestrol 炔孕酮 Ethisterone
D-炔诺孕酮 Levonongostnel 普美孕酮 Promegestone
表 8-10 促性腺激素及LHRH类似物
促性腺激素
绒促性素 Chorionic Gonadotrophin 尿促性素 Menotrophin
重组人卵泡刺激素 Recombinant FSH
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普鲁雌醚 Promestriene 美雌醇 Mestrano 替勃龙 Tibolone
氯烯雌酚 Chloritrianisene 尼尔雌醇 Nilestriol
妊马雌酮 Conjugated Estrogens 抗雌激素类
氯米芬 Clomiphene 他莫昔芬 Tamoxifene
醋酸诺美孕酮 Nomegestrol Acetate 地屈孕酮 Dydrogesterone 孕三烯酮 Gestrinone 抗孕激素类
米非司酮 Mifepristone
LHRH类似物
曲普瑞林 Triptorelin 亮丙瑞林 Leuprorelin 戈舍瑞林 Goserelin
那法瑞林 Nafarelin
表 8-11 以性激素组成的女用避孕药制剂
短效口服避孕药
炔诺酮Norethisterone (Norethindrone)和炔雌醇Ethinylestradiol组成复方炔诺酮片 Compound Norethisterone
甲地孕酮Megestrol和炔雌醇组成复方甲地孕酮片Compound Megestrol Tablet
D-炔诺孕酮Levonorgestrel和炔雌醇组成复方左炔诺酮片Compound Levonorgestrel Tablet 去氧孕烯Desogestrel和炔雌醇组成复方去氧孕酮片Compound Desogestrel Tablet Marvelone（妈富隆片）
孕二烯酮Gestoden与炔雌醇组成复方孕二烯酮片Compound Gestoden Tablet（敏定偶） 双炔失碳酯Anordrin（53号抗孕片） 长效女用避孕药
D-炔诺孕酮Levonorgestrel和炔雌醚组成左炔诺孕酮炔雌醚长效避孕片 氯地孕酮Chlormadinone和炔雌醚组成复方炔雌醚长效避孕片 注射避孕药
庚炔诺酮Norethisterone Enanthate与戊酸雌二醇Estradiol Valerate组成复方庚酸炔诺酮注射
液 Composite Norethisterone Enanthate Injestable
醋酸甲羟孕酮Medroxyprogesterone Acetate（Depo-Provera） 埋植剂
D-炔诺孕酮埋植剂Norplant
依托孕烯（Etonorgestrel）埋植剂 Netorone Elcometrine埋植剂 含药宫内节育器
缓释D-炔诺孕酮宫内节育器
缓释前列腺素合成酶抑制剂宫内节育器 抗早孕药
米非司酮Mifepristone合并米索前列醇Misopristol终止早孕
表 8-12 激素类抗肿瘤药
抗雌激素类
他莫昔芬 Tamoxifen 托瑞米芬 Tolemifen 抗雄激素类
氟他胺 Flutamide 尼鲁米特 Nilutamide
芳香酶抑制药
氨鲁米特 Aminoglutethimide 福美司坦 Fonmestane 肾上腺皮质抑制药 米托坦 Mitotane
表 8-13 胰岛素及降血糖药
低精蛋白锌人胰岛素Isophane Protamine Recombinamt Human Insulin
中性胰岛素Neutral Insulin 混合人胰岛素30/70 Insulin Mixed 正规胰岛素Regular Insulin 混合人胰岛素50/50 Insulin Mixed 单组分猪胰岛素 Actrapid Monocomponent 口服抗血糖药类 普通胰岛素 Insulin
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