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经皮给药系统

练习题: 一、名词解释

1.离子导入技术 2.压敏胶 二、选择题

(一)单项选择题

1.下列因素中,不影响药物经皮吸收的是

A.皮肤因素 B.经皮吸收促进剂的浓度 C.背衬层的厚度 D.基质的pH E.药物相对分子质量 2.药物透皮吸收是指

A.药物通过表皮到达深层组织 B.药物主要作用于毛囊和皮脂腺 C.药物在皮肤用药部位发挥作用

D.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 E.药物通过破损的皮肤,进入体内的过程 3.下列有关药物经皮吸收的叙述中,错误的为 A.皮肤破损时,药物的吸收增加

B.当药物与组织的结合力强时,可能在皮肤内形成药物的储库 C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物

E.同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的 4.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是

A.增加贴剂的柔韧性 B.使皮肤保持润湿 C.促进药物经皮吸收 D.增加药物的稳定性 E.使药物分散均匀 5.下列关于透皮给药系统的叙述中,正确的是 A.药物分子量大,有利于透皮吸收 B.药物熔点高,有利于透皮吸收

C.透皮给药能使药物直接进入血流,避免了首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 E.透皮吸收制剂需要频繁给药

6.以下各项中,不是透皮给药系统组成的是

A.崩解剂 B.背衬层 C.粘胶剂层(压敏胶) D.防粘层 E.渗透促进剂7.药剂中TDS或TDDS的含义为

A.药物靶向系统 B.透皮给药系统 C.多单元给药系统 D.主动靶向给药系统 E.智能给药系统 8.适于制备成经皮吸收制剂的药物是

A.在水中及油中的溶解度接近的药物 B.离子型药物

C.熔点高的药物 D.每日剂量大于10mg的药物 E.相对分子质量大于600的药物

9.下列物质中,不能作为经皮吸收促进剂的是

A.乙醇 B.山梨酸 C.表面活性剂 D.二甲基亚砜(DMSO) E.月桂氮酮 10.下列各项叙述中,错误的是

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A.药物经皮肤给药既能起局部作用又能全身作用 B.药物制成不同剂型可改变药物的作用性质 C.药典是一个国家记载药品规格、标准的法典 D.微囊又称分子囊

E.用吸附法或透过法可测得粉体的比表面积径

(二)配伍选择题(备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用。) 【1-4】

A.背衬材料 B.防粘层 C.油酸 D.聚丙烯酸类压敏胶 E.醋酸 1.可在经皮给药系统中作为经皮吸收的促进剂的是 2.在经皮给药系统中用于支持药库或压敏胶等的薄膜 3.主要用于经皮给药系统中作为粘胶层的保护的是

4.在经皮给药系统中起到把装置粘附到皮肤上的作用的是 【5-8】

A.乙烯-醋酸乙烯共聚物 B.药物及透皮吸收促进剂等 C.复合铝箔膜 D.压敏胶 E.塑料薄膜

5.在透皮给药系统的中用作控释膜的材料 6.在透皮给药系统的中用作粘附层中的材料 7.在透皮给药系统的中用作背衬层的材料 8.在透皮给药系统的中药物库的组成 (三)多项选择题 1.TDDS的制备方法有

A.骨架粘合工艺 B.超声分散工艺 C.逆相蒸发工艺 D.涂膜复合工艺 E.充填热合工艺 2.可以在经皮给药系统中作为渗透促进剂的是

A.月桂氮酮 B.聚乙二醇 200 C.二甲基亚砜 D.薄荷醇 E.尿素 3.经皮吸收制剂中常用的压敏胶有

A.乙烯酸类 B.聚硅氧烷类 C.水凝胶类 D.聚异丁烯类 E.聚丙烯酸类 4.影响药物经皮吸收的因素有

A.药物的分子量 B.药物的油水分配系数 C.皮肤的水合作用 D.药物粒子大小 E.透皮吸收促进剂 5.下列关于经皮给药系统的质量控制,正确的为 A.经皮吸收制剂的生物利用度应与口服制剂接近 B.经皮吸收制剂可不进行药物含量检查 C. 经皮吸收制剂需进行体外释放度测定

D.一般情况下,经皮吸收制剂中药物的释放速率应小于药物的透皮速率 E. 经皮吸收制剂应进行粘合性能的检查 6.下列对皮肤具有渗透促进作用的是

A.凡士林 B.DMSO C.Azone D.丙二醇 E.液体石蜡 7.经皮吸收制剂中粘胶分散型的组成部分包括

A.控释膜层 B.粘胶层 C.防护层 D.背衬层 E.药物储库 8.丙二醇可用作

A.软膏剂的保湿剂 B.胶囊剂的增塑剂 C.气雾剂的抛射剂 D.透皮吸收促进剂 E.乳化剂

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9.经皮吸收给药的特点包括

A.血药浓度没有峰谷现象,平稳持久 B.避免了肝的首过作用

C.改善病人的顺应性,不必频繁给药

D.提高安全性,如有副作用,容易将贴剂移去,减少了口服或注射给药的危险性 E.适合于不能口服给药的患者 三、填空题

1.微贮库型TDDS兼具____________型TDDS和____________型TDDS的特点。

2.经皮吸收制剂可分为___________型、____________型、____________型和____________型四类。 3.膜控释型TDDS的基本结构主要由___________、____________、____________、____________和____________五部分组成。 四、问答题

1.影响药物经皮吸收的因素有哪些?

2.经皮吸收制剂的特点是什么,可分为哪几种类型? 3.有那些因素会影响离子导入的有效性?

经皮给药系统

◇参考答案 一、名词解释

1.离子导入技术:是利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤或粘膜,进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。

2.压敏胶:是指那些在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料,起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。 二、选择题

(一)单项选择题

1.C 2.D 3.C 4.C 5.C 6.A 7.B 8.A 9.B 10.D (二)配伍选择题

1.C 2.A 3.B 4.D 5.A 6.D 7.C 8.B (三)多项选择题

1.ADE 2.ACDE 3.BDE 4.ABCDE 5.CDE 6.BCD 7.BCDE 8.ABD 9.ABCDE 三、填空题

1.膜控释 骨架扩散

2.膜控释 粘胶分散 骨架扩散 微贮库

3.无渗透性的背衬层 药物贮库 控释膜 粘胶层 防粘层 四、问答题

1.药物经皮吸收的影响因素:①药物的性质,用于透皮吸收的药物应满足:水和类脂中的溶解度应大于1mg/ml;分子量小于600;熔点低于100℃;药物的辛醇/水分配系数的对数值 (logP辛醇/水)在1~

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4之间;剂量不宜过大(不超过10~15mg),药物应为分子形式。②皮肤的生理因素。③基质的组成和性质。④应用的条件,贴剂与皮肤接触的时间越长,吸收率越高;与皮肤接触的药物浓度越高,药物经皮吸收速率越大;贴敷的表面积越大,吸收量越大。⑤渗透促进剂,合适的渗透促进剂可以提高药物的经皮吸收。

2.经皮吸收制剂的特点:①保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内,平稳持久。②避免胃肠道及肝脏的首过作用。③改善病人的顺应性,不必频繁给药。④提高安全性,如有副作用,容易将贴剂移去,减少了口服或注射给药的危险性。

经皮给药系统的局限性:①对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物不宜制成经皮给药系统;②皮肤对药物的吸收率低,只有作用剧烈的药物才是制备透皮给药系统的理想候选药物;③若控释膜破裂或损坏,会使释放速度剧烈增加,可能导致严重的后果;④皮肤对某些药物具有代谢作用。 经皮吸收制剂大致可分为以下四类:①膜控释型;②粘胶分散型;③骨架扩散型;④微贮库型。 3.影响离子导入有效性的因素:①药物的解离性质;②药物浓度,药物离子浓度高,导入的药量增多。③介质pH,介质的pH对药物的解离产生影响。④电流,离子型药物的透过速度应与电流强度成正比。

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