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盐酸左氧氟沙星片说明书 【药品名称】
通用名称：盐酸左氧氟沙星片
英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian
【成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，其化学名称为：（S）-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
【性状】 本品为类白色或淡黄色片。
【药理毒理】
药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广，抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体等也有良好的抗菌作用。但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg以上剂量时，出现流涎、腹泻、体重减轻和尿中pH升高。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响：幼年和3～4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现轻度的关节毒性。但18月龄
犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg，未见明显异常变化。
【药代动力学】 据国外资料报道：健康成人单次口服左氧氟沙星0.2g（以C18H20FN3O4计）后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax为2.92±0.54μg/ml，消除半衰期为6小时。国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。
左氧氟沙星0.3g静注（n=8）和口服（n=12）后
药代动力学参数的平均值
给药 Cmax
AUC(0～24) T(1/2) 肾清除率 途径
（μg/ml） （μg h/ml） (h)
（ml/min） 静注 6.27 20.73 6.28 145.55 口服 4.04 22.62 6.48 162.80
[AUC(0-48)]
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形排出量占给药量的87%；72小时内粪便中的排出量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
【适应症】 本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染：
呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；
泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；
皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者和各种感染；
其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【用法用量】 口服。 成人每次1～2片（0.1～0.2g）,每日两次。病情偏重者可增为每日三次。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。
【不良反应】 盐酸左氧氟沙星用药期间可能出现不良反应：
消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、消化不良等；
过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状；
神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状；
肾脏：偶见血中尿素氮上升；
肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素增加等；
血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等；
上述不良反应发生率在0.1～5%之间，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。
【禁忌】 对喹诺酮类药过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1. 肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。
2. 有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3．喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。
4．若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5．此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇、哺乳期妇女患者禁用。
【儿童用药】 18岁以下患者禁用。
【老年用药】 本品主要以原形由尿液排出，老年患者常有肾功能减退，需酌情减量应用。高龄患者推荐剂量为一次1片，每12小时一次。
【药物相互作用】
1．本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2．避免与茶碱同时使用，如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
3．与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4．与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
5．与口服降血糖药同时使用可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血药浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】 喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、